Główny / Diagnostyka

Nietypowa klasyfikacja leków przeciwpsychotycznych

Diagnostyka

S.N. Mosołow
Klasyfikacja kliniczna i neurochemiczna współczesnych leków przeciwpsychotycznych

Moskiewski Instytut Badawczy Psychiatrii, Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej

Od początku powstawania naukowej psychiatrii terapia przeciwpsychotyczna była kluczowym czynnikiem w leczeniu pacjentów psychicznie chorych..

Synteza i późniejsze badania chlorpromazyny (chlorpromazyny) na początku lat pięćdziesiątych oznaczały początek ery psychofarmakologii w historii leczenia chorób psychicznych.

W 1958 r., Wraz z innymi lekami przeciwpsychotycznymi (pochodne fenotiazyny: trifluoperazyna, tioproperazyna itp.), Zaczęto stosować haloperidol, jeden z najsilniejszych leków przeciwpsychotycznych i prekursor grupy butyrofenonowej; w 1966 r. - sulpiryd, przodek grupy benzamidowej i najwybitniejszy przedstawiciel leków przeciwpsychotycznych stymulujących (hamujących) działanie; w 1968 r. - klozapina, założyciel grupy atypowych leków przeciwpsychotycznych klopidogrel, leku, który praktycznie nie powodował pozapiramidowych skutków ubocznych; a na przełomie lat 80. i 90. inne atypowe leki przeciwpsychotyczne, leki charakteryzujące się znacznie wyższą tolerancją (głównie w dziedzinie neurologicznej) i zmniejszające nasilenie objawów negatywnych u pacjentów ze schizofrenią.

Przedstawiona hipoteza o związku między przeciwpsychotycznym a pozapiramidowym działaniem leków przeciwpsychotycznych znalazła następnie genialne potwierdzenie w wykrywaniu w nich swoistej aktywności blokującej dopaminę. Zdolność do blokowania postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych z kompensacyjnym wzrostem syntezy i metabolizmu dopaminy, o czym świadczy zwiększona zawartość głównego produktu rozpadu dopaminy - kwasu homowanilinowego w płynach biologicznych, jest jedyną wspólną właściwością biochemiczną wszystkich leków przeciwpsychotycznych.

W ostatnich latach, w związku z pojawieniem się nowych metod badawczych, takich jak wiązanie ligandów radioizotopowych i skaningowa pozytronowa tomografia emisyjna, nastąpił znaczny postęp w dziedzinie wyjaśniania subtelnych mechanizmów biochemicznych działania leków przeciwpsychotycznych. W szczególności określono siłę porównawczą i tropizm leków do wiązania z poszczególnymi neuroreceptorami w różnych regionach i strukturach mózgu.

Wykazano bezpośrednią zależność nasilenia działania przeciwpsychotycznego leku od siły jego działania blokującego na różne receptory dopaminergiczne. Ostatnio wyróżniono 4 rodzaje takich receptorów: D1 zlokalizowane głównie w obszarze czarnej substancji i prążkowia (tzw. obszar nigrostrialny) i okolicy przedczołowej, D2) - w obszarach nigrostrialnych, mezolimbicznych i przedniej przysadki mózgowej (wydzielanie prolaktyny), D3) (presynaptyczne) - w różnych strukturach mózgu i kontrolują aktywność dopaminergiczną zgodnie z rodzajem negatywnego sprzężenia zwrotnego, D4 (presynaptyczny) - głównie w regionach nigrostrialnych i mezolimbicznych.

Jednocześnie można obecnie uznać za udowodnione, że blokada D2)-receptory powodują rozwój przeciwpsychotycznych i wtórnych efektów uspokajających, a także pozapiramidowe działania niepożądane. Innymi objawami klinicznymi tego rodzaju blokady receptora są przeciwbólowe i przeciwwymiotne działanie leków przeciwpsychotycznych (zmniejszenie nudności, wymiotów z powodu zahamowania wymiotów), a także zmniejszenie poziomu hormonu wzrostu i zwiększenie produkcji prolaktyny (działania niepożądane neuroendokrynne, w tym mlekotok i zaburzenia miesiączkowania). Przedłużona blokada nigrostrialu D2)-receptory prowadzą do pojawienia się ich nadwrażliwości, odpowiedzialnej za rozwój późnych dyskinez i „psychoz nadwrażliwości”. Możliwe objawy kliniczne presynaptycznej blokady D.3)- i D.4-Receptory są związane głównie ze stymulującym działaniem leków przeciwpsychotycznych. Z powodu częściowej blokady tych receptorów w obszarach nigrostrialnych i mezolimbokalnych, aktywujące i nacinające (silne, wysoce aktywne) leki przeciwpsychotyczne w małych dawkach mogą stymulować, a w dużych dawkach, hamować przenoszenie dopaminergiczne. W ostatnich latach zainteresowanie funkcjonowaniem układów serotonergicznych mózgu, w tym receptorów serotoninowych, gwałtownie wzrosło. Faktem jest, że w różnych częściach mózgu układ serotonergiczny działa modulująco na struktury dopaminergiczne. W szczególności w regionie mezokortykalnym serotonina hamuje odpowiednio uwalnianie dopaminy, a blokada postsynaptycznych receptorów serotoninowych prowadzi do wzrostu zawartości dopaminy. Jak wiadomo, rozwój negatywnych objawów w schizofrenii jest związany z niedoczynnością neuronów dopaminowych w strukturach przedczołowych kory mózgowej.

Obecnie znanych jest około 15 rodzajów centralnych receptorów serotoninowych. Eksperymentalnie stwierdzono, że leki przeciwpsychotyczne wiążą się głównie z receptorami serotoninowymi (5-HT) pierwszych trzech typów. 5 godzin1a-receptory, leki te mają głównie działanie stymulujące (agonistyczne). Prawdopodobne konsekwencje kliniczne tego działania mogą objawiać się wzrostem aktywności przeciwpsychotycznej, zmniejszeniem nasilenia zaburzeń poznawczych, korekcją objawów negatywnych, działaniem przeciwdepresyjnym i zmniejszeniem liczby pozapiramidowych działań niepożądanych. Istotny jest wpływ leków przeciwpsychotycznych na receptory serotoninowe typu 2, szczególnie na podtypy a i c. 5-ht2a-receptory znajdują się głównie w korze mózgowej, a ich wrażliwość u pacjentów ze schizofrenią jest zwiększona. Dlatego z blokadą 5-HT2a-Receptory wiążą zdolność leków przeciwpsychotycznych nowej generacji do zmniejszenia nasilenia objawów negatywnych, poprawy funkcji poznawczych, regulacji snu poprzez zwiększenie całkowitego czasu trwania faz snu w zwolnionym tempie (fala d), zmniejszenia agresywności i osłabienia objawów depresyjnych oraz migrenowych (wynikających z zaburzeń naczyniowo-mózgowych) bólów głowy. Z drugiej strony, z blokadą 5-HT2a-receptory mogą nasilać działanie hipotensyjne i upośledzony wytrysk u mężczyzn. Uważa się, że wpływ leków przeciwpsychotycznych na 5-HT2s-receptory powodują działanie uspokajające (przeciwlękowe), zwiększony apetyt (któremu towarzyszy wzrost masy ciała) i zmniejszenie produkcji prolaktyny. 5-ht3)-receptory znajdują się głównie w okolicy limbicznej, a gdy są zablokowane, rozwija się przede wszystkim działanie przeciwwymiotne, a działanie przeciwpsychotyczne i przeciwlękowe jest zwiększone.

Występowanie objawów przypominających parkinsona zależy również od siły blokującej leku na muskarynowych receptorów cholinergicznych. Działanie cholinolityczne i blokujące dopaminę jest do pewnego stopnia wzajemne. Wiadomo na przykład, że w regionie nigrostrialnym D2)-receptory hamują uwalnianie acetylocholiny. Z blokadą przekraczającą 75% D.2)-receptorów w regionie nigrostrialnym równowaga jest zaburzona na korzyść układu cholinergicznego. To właśnie jest przyczyną korekcyjnego działania przeciwpsychotycznych pozapiramidowych działań niepożądanych leków antycholinergicznych (korektorów). Tiorydazyna (meleryl, sonapax), chlorprotiksen (truxal), klozapina (leponex) i olanzapina (ziprex) mają wysoki tropizm dla receptorów muskarynowych i praktycznie nie powodują pozapiramidowych skutków ubocznych, ponieważ jednocześnie blokują receptory cholinowe i dopaminergiczne. Haloperidol i pochodne fenotiazyny z serii piperazyny mają wyraźny wpływ na receptory dopaminy, ale mają bardzo niewielki wpływ na receptory choliny. Wynika to z ich zdolności do wywoływania wyraźnych skutków ubocznych pozapiramidowych, które są zmniejszane, gdy stosuje się bardzo duże dawki, gdy zauważalne jest działanie cholinolityczne. Oprócz zmniejszenia efektu blokowania dopaminy na D2)-receptory regionu nigrostrialnego i wyrównanie pozapiramidowych skutków ubocznych, silny efekt cholinergiczny może powodować pogorszenie funkcji poznawczych, w tym zaburzenia mnestyczne, a także obwodowe działania niepożądane (suche błony śluzowe, niewyraźne zakwaterowanie, zaparcia, zatrzymanie moczu, splątanie itp. ).

Dość silny efekt blokujący leków przeciwpsychotycznych działa na receptory histaminowe typu 1, co wiąże się przede wszystkim z nasileniem działania uspokajającego, a także ze wzrostem masy ciała z powodu zwiększonego apetytu. Przeciwalergiczne i przeciwświądowe działanie leków przeciwpsychotycznych wiąże się również z ich właściwościami przeciwhistaminowymi..

Oprócz działania blokującego dopaminę, przeciwserotonergicznego, antycholinergicznego i przeciwhistaminowego, większość leków przeciwpsychotycznych ma właściwości adrenolityczne, tj. zablokuj zarówno centralny, jak i peryferyjny1- receptory adrenergiczne. Blokery adrenergiczne, takie jak chlorpromazyna i chlorprotiksen, mają wyraźne działanie uspokajające. Ponadto działanie blokujące tych leków powoduje hipotensyjne i inne neurowegetatywne działania niepożądane (tachykardia, zawroty głowy itp.), A także wzrost działania hipotensyjnego blokujących adrenobloki prazosyny (pratisol, minipress) i terazosyna (gitrin).

W warunkach eksperymentalnych określono siłę wiązania (powinowactwo) poszczególnych leków przeciwpsychotycznych z różnymi typami neuroreceptorów (patrz tabela). Zgodnie z neurochemicznym profilem działania wszystkie przedstawione leki przeciwpsychotyczne można podzielić na 5 grup.

Pierwsza grupa składa się z selektywnych (selektywnych) blokerów D2)- i D.4-receptory (sulpiryd, amisulpiryd, haloperidol, pimozyd). Leki te należą głównie do grupy pochodnych benzamidu i butyrofenonu. W małych dawkach, głównie z powodu blokady presynaptycznej D.4-receptory aktywują dopaminergiczne przekazywanie impulsów nerwowych i działają stymulująco (hamująco), w dużych dawkach blokują D2)-receptory we wszystkich obszarach mózgu, co objawia się klinicznie wyraźnym działaniem przeciwpsychotycznym, a także skutkami ubocznymi pozapiramidowymi i hormonalnymi (z powodu prolaktynemii).

Druga grupa obejmuje wysoce aktywne blokery D2)-receptory, a także leki, które łagodnie lub umiarkowanie blokują 5-HT2a- i a1- receptory (flupentiksol, flufennazyna, zuklopentiksol, perfenazyna itp.), tj. głównie pochodne piperazyny fenotiazyny lub tioksantenów blisko nich w strukturze stereochemicznej. Podobnie jak leki z pierwszej grupy, te leki przeciwpsychotyczne mają przede wszystkim wyraźny efekt przeciwpsychotyczny (nacięcie), a także powodują pozapiramidowe skutki uboczne i prolaktynemię. W małych dawkach leki z tej grupy mają działanie umiarkowanie aktywujące (psychostymulujące).

Trzecia grupa składa się z wielowartościowych uspokajających leków przeciwpsychotycznych, które blokują niejednorodnie większość neuroreceptorów. Leki te mają wyraźny efekt blokujący receptory dopaminy, a także dają silne działanie adrenolityczne i antycholinergiczne. Ta grupa obejmuje większość uspokajających leków przeciwpsychotycznych, głównie alifatycznych i piperydynowych pochodnych fenotiazyny, a także zbliżone do nich tioksanteny pod względem struktury stereochemicznej (chlorpromazyna, lewomeprozazyna, chlorprotiksen, tiorydazyna itp.). W spektrum aktywności psychotropowej tych leków dominuje przede wszystkim wyraźny pierwotny efekt uspokajający, który rozwija się niezależnie od zastosowanej dawki, oraz umiarkowane działanie przeciwpsychotyczne. Ponadto leki z tej grupy, ze względu na wyraźny efekt cholinolityczny, powodują łagodne lub umiarkowane reakcje pozapiramidowe i neuroendokrynne działania niepożądane, ale często prowadzą do rozwoju niedociśnienia ortostatycznego i innych reakcji autonomicznych z powodu ciężkiej blokady1- adrenoreceptory.

Czwarta grupa leków obejmuje leki przeciwpsychotyczne w zrównoważony sposób, tj. jednakowe blokowanie D2)- i 5-HT2a-receptory (te ostatnie w nieco większym stopniu) i w umiarkowanym stopniu - a1- receptory adrenergiczne. Do tej grupy należą przedstawiciele nowej generacji atypowych leków przeciwpsychotycznych (rysperydon, zyprazydon i sertyndol) o innej strukturze chemicznej. Neurochemiczny mechanizm działania tych leków determinuje ich selektywny wpływ przede wszystkim na mezolimbiczne i mezokortykalne obszary mózgu. Dlatego wraz z wyraźnym działaniem przeciwpsychotycznym brak lub słabe nasilenie pozapiramidowych działań niepożądanych (podczas stosowania dawek terapeutycznych) łagodnej lub umiarkowanej prolaktynemii i umiarkowanych właściwości adrenolitycznych (reakcje hipotensyjne), ta grupa leków przeciwpsychotycznych poprzez pośrednią stymulację przenoszenia dopaminergicznego w korze mózgowej może skorygować objawy negatywne.

I wreszcie, piąta grupa składa się z wielowartościowych atypowych leków przeciwpsychotycznych tricyklicznej dibenzodiazepiny lub jej struktury (klozapina, olanzapina, zotepina i kwetiapina). Podobnie jak leki z trzeciej grupy, niezróżnicowanie blokują większość neuroreceptorów. Jednak 5-HT2a-receptory są blokowane silniej niż D2)- i D.4- receptory, szczególnie zlokalizowane w regionie nigrostrialnym. Określa to faktyczny brak lub słabe działanie pozapiramidowe oraz brak neuroendokrynnych skutków ubocznych związanych ze zwiększoną produkcją prolaktyny z wyraźnym działaniem przeciwpsychotycznym i zdolnością do zmniejszenia nasilenia objawów negatywnych. Ponadto wszystkie leki z tej grupy mają wyraźne właściwości adrenolityczne i przeciwhistaminowe, co determinuje ich działanie uspokajające i obniżające ciśnienie. Klozapina i olanzapina mają dość wyraźne działanie blokujące receptory muskarynowe i prowadzą do rozwoju cholinolitycznych działań niepożądanych..

Zatem obecny poziom wiedzy na temat neurochemicznych mechanizmów działania leków przeciwpsychotycznych pozwala nam zaproponować nową, bardziej patogenetycznie uzasadnioną klasyfikację farmakodynamiczną tej grupy leków psychotropowych. Zastosowanie tej klasyfikacji pozwala znacznie przewidzieć spektrum aktywności psychotropowej, tolerancji i prawdopodobnych interakcji między lekami danego leku. Innymi słowy, właściwości neurochemicznej aktywności leku w dużym stopniu determinują cechy jego aktywności klinicznej, którymi należy kierować się przy wyborze jednego lub drugiego leku przeciwpsychotycznego dla konkretnego pacjenta.

Leki przeciwpsychotyczne: lista leków wydawanych bez recepty, klasyfikacja, działania niepożądane

Neuroleptyczny - lek psychotropowy przepisywany na zaburzenia psychotyczne, neurologiczne i psychiczne o różnym nasileniu.

Z powodzeniem radzą sobie z atakami schizofrenii, oligofrenii i demencji starczej z powodu działania następujących związków chemicznych: fenotiazyny, butyrofenonu i difenylobutylopiperydyny.

Co to za leki??

Przed wynalezieniem chemicznie zsyntetyzowanych leków do leczenia chorób psychicznych stosowano leki ziołowe - belladonna, wybielacz, opiaty, narkotyczny sen, bromki lub sole litu..

Już w 1950 r. Zaczął być aktywnie stosowany pierwszy lek przeciwpsychotyczny - chlorpromazyna (chlorpromazyna)..

Środki przeciwpsychotyczne pierwszej generacji pojawiły się 8 lat po chlorpromazynie - alkaloid rezerpina, triftazyna i haloperidol. Nie miały pożądanego efektu, powodowały zaburzenia neurologiczne i skutki uboczne (depresja, apatia itp.).

Leki przeciwpsychotyczne łagodzą stres emocjonalny, wzmacniają działanie środków przeciwbólowych, mają działanie przeciwpsychotyczne, poznawcze i psychoaktywne na organizm..

Są przepisywane w celu złagodzenia objawów patologii, takich jak:

Mechanizm działania leków przeciwpsychotycznych polega na tłumieniu impulsów nerwowych w tych układach (limbicznym, mezokortykalnym) ludzkiego mózgu, które są odpowiedzialne za wytwarzanie dopaminy i serotoniny.

Mechanizm działania leków przeciwpsychotycznych

Mają krótki okres półtrwania i są dobrze wchłaniane dowolną metodą podawania, ale okres ekspozycji na układ nerwowy jest krótki - dlatego przepisuje się je w celu wzajemnej stymulacji.

Leki przeciwpsychotyczne, przenikające do BBB między ośrodkowym układem nerwowym a krążeniem, gromadzą się w wątrobie, gdzie następuje całkowity rozkład leków, po czym są one wydalane przez jelita i układ moczowo-płciowy. Okres półtrwania leków przeciwpsychotycznych wynosi od 18 do 40 godzin, a nawet 70 godzin w przypadku haloperidolu.

Wskazania do stosowania

Wszystkie rodzaje leków przeciwpsychotycznych mają na celu wyeliminowanie objawów produkcyjnych, depresyjnych i niedoboru w następujących chorobach psychicznych:

Lek podaje się w zastrzykach, zakraplaczach lub tabletkach na żądanie pacjenta. Lekarz reguluje lek, zaczynając od zwiększonej dawki, stopniowo ją zmniejszając. Po zakończeniu terapii zalecany jest profilaktyczny kurs tabletek o przedłużonym działaniu..

Klasyfikacja

W drugiej połowie XX wieku leki psychotropowe zostały sklasyfikowane jako typowe (stare pokolenie) i atypowe (nowe pokolenie) leki przeciwpsychotyczne, które z kolei są zróżnicowane:

w sprawie głównej substancji czynnej i jej pochodnych w ich składzie chemicznym:

  • tioksanten (Chlorprotixen, Zuclopentixol)
  • fenotiazyna (chloropromazyna, periciazyna)
  • benzodiazepina (sulpiryd, tiapryd)
  • barbituran (barbital, butisol)
  • indol (dikarbin, rezerpina)

według efektu klinicznego:

Najczęstsze leki wśród typowych leków przeciwpsychotycznych:


Najczęstsze leki wśród atypowych leków przeciwpsychotycznych:

Skutki uboczne

Im większa dawka i przebieg terapii przeciwpsychotycznej, tym większe prawdopodobieństwo nieprzyjemnych konsekwencji dla organizmu.

Skutki uboczne leków przeciwpsychotycznych są również związane z czynnikiem wiekowym, stanem zdrowia i interakcją z innymi lekami..

Mogą powodować:

  • zaburzenia endokrynologiczne (prolaktynemia, brak miesiączki, zaburzenia erekcji)
  • zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (akatyzja, dystonia mięśniowa, parkinsonizm)
  • zespół przeciwpsychotyczny (letarg, niewyraźna mowa, kryzys okulogiryczny, w którym głowa odchyla się do tyłu, a oczy przewracają)
  • zaburzenia apetytu, senność, utrata masy ciała lub zwiększenie

Niektórzy pacjenci, nie czekając na poprawę po leczeniu, którego działanie nie występuje natychmiast, próbują poradzić sobie z depresją za pomocą alkoholu. Ale łączenie leków przeciwpsychotycznych i alkoholu jest surowo zabronione, ponieważ podczas interakcji mogą powodować zatrucie, a nawet udar.

Leki przeciwpsychotyczne nowej generacji bez skutków ubocznych

Dzięki aktywnemu rozwojowi naukowców lista leków przeciwpsychotycznych jest corocznie aktualizowana o leki przeciwpsychotyczne nowej generacji, które można teraz różnicować w zależności od czasu trwania i ciężkości efektu klinicznego, mechanizmu działania oraz struktury chemicznej.

Nowoczesne leki mają mniejszy wpływ na mózg, nie powodują uzależnienia i skutków ubocznych, ale bardziej prawdopodobne są leki przeciwdepresyjne, które eliminują objawy, niż leczenie.

Należą do nich: Abilifay, Kvetiapin, Klozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanksol.

Korzyści:

  • reakcje psychomotoryczne nie manifestują się
  • bezpieczny w leczeniu dzieci
  • ryzyko rozwoju patologii jest zmniejszone
  • łatwa przenośność
  • wystarczy jedna dawka leku, aby osiągnąć pozytywny wynik
  • pomoc w chorobach skóry (ostatnie badania wykazały, że leczenie suchej skóry środkami przeciwpsychotycznymi daje pozytywne wyniki u osób starszych, których choroby są związane z nerwobólami)

Lista leków bez recepty

Istnieje wiele leków przeciwpsychotycznych dostępnych bez recepty..

Są uważane za bezpieczne dla pacjenta, pomagają w łagodzeniu stresu, skurczów mięśni, depresji i zaburzeń psychicznych..

  • Ariprizol (leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej typu 1) - 2500 s. / 30 tabletek.
  • Afobazol (leczenie schizofrenii) - 700 p. / 60 tabletek.
  • Kwetiapina (leczenie ostrych i przewlekłych psychoz) - 700 s. / 60 tabletek.
  • Olanzapina (leczenie zaburzeń psychotycznych i afektywnych) - 300 p. / 30 tabletek.
  • Rysperydon (leczenie schizofrenii, choroby Alzheimera, otępienia) - 160 p. / 20 tabletek.
  • Tizercin (leczenie oligofrenii, epilepsji, zwiększone działanie leków przeciwbólowych) - 231 rubli. / 10 amp.

Większość ludzi myli się co do niebezpieczeństw związanych z lekami przeciwpsychotycznymi, ale farmakologia nie stoi w miejscu, a leki przeciwpsychotyczne starego pokolenia prawie nigdy nie są stosowane w medycynie.

Nowoczesne leki praktycznie nie wywołują skutków ubocznych, a aktywność mózgu zostaje przywrócona w ciągu trzech dni po usunięciu leku z organizmu.

W przypadku zatrucia środkami przeciwpsychotycznymi, neurastenii oraz w celu zatrzymania „zespołu odstawienia” przepisywane są Cytofavin i Mexidol.

Nietypowe leki przeciwpsychotyczne

... pojawiła się nowa grupa leków - leki przeciwpsychotyczne, które w mniejszym stopniu powodują zaburzenia pozapiramidowe, generalnie mają bardziej korzystny profil skutków ubocznych.

Zgodnie z definicją MELTZERA (1996), atypowy lek przeciwpsychotyczny jest lekiem, który skutecznie eliminuje zarówno objawy produktywne, jak i negatywne i nie powoduje ubocznych efektów neurologicznych..

Ponieważ atypowe leki przeciwpsychotyczne powodują mniej neurologicznych skutków ubocznych niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne *, zyskały dużą popularność. Ponadto spektrum ich zastosowania rozszerzyło się w przypadkach dysfunkcji ośrodkowego układu nerwowego. Tak więc, na przykład, rysperydon jest często stosowany w leczeniu pacjentów z demencją **, w strukturze zespołu, którego występują zaburzenia, takie jak lęk i lęk motoryczny.

MECHANIZM DZIAŁANIA I EFEKTY KLINICZNE atypowych leków przeciwpsychotycznych

Nietypowe leki przeciwpsychotyczne to grupa leków, która jest niejednorodna pod względem mechanizmów działania neuroprzekaźnika, spektrum podstawowych i dodatkowych efektów psychotropowych oraz działań niepożądanych. Niektóre z nich charakteryzują się selektywnym połączonym działaniem na receptory serotoniny / dopaminy, podczas gdy inne mają szerszy profil receptorów lub są swoistymi antagonistami receptorów dopaminy. Uważa się, że zdolność do blokowania receptorów serotoninergicznych 5-HT2A odgrywa ważną rolę w mechanizmie działania atypowych leków przeciwpsychotycznych. Jednak większe znaczenie nie mają wskaźniki absolutnego wiązania receptorów 5-HT-2A przez leki przeciwpsychotyczne, ale stosunek tego wskaźnika do ilości wiązania receptorów dopaminergicznych D2 (jak wiadomo, tradycyjne leki przeciwpsychotyczne są aktywne ze względu na ich zdolność do blokowania receptorów dopaminergicznych D2).

Jak się obecnie uważa, blokada receptorów 5-HT2A pozwala na uzyskanie następujących właściwości klinicznych i farmakologicznych nowej generacji atypowych leków przeciwpsychotycznych:

(1) aktywność przeciwpsychotyczna (zakłada się, że receptory 5-HT2A na poziomie korowych neuronów piramidalnych mogą odgrywać decydującą rolę w występowaniu psychoz ze względu na ich modulujący wpływ na wewnątrz korową i podkorową neurotransmisję glutaminergiczną);

(2) wpływ na objawy negatywne (klinicznie istotna rola blokady receptorów 5-HT2A w zmniejszaniu pierwotnych objawów negatywnych wynika z interakcji układów serotonergicznych i dopaminergicznych na poziomie kory przedczołowej; zmniejszenie aktywności funkcjonalnej tego połączenia w układzie serotonergicznym zmniejsza hamowanie neuronów dopaminergicznych powodowane przez serotoninę, co prowadzi do aktywacja transmisji dopaminergicznej, w szczególności przez zwiększenie uwalniania dopaminy z zakończeń presynaptycznych w korze przedczołowej);

(3) wpływ na funkcje poznawcze (zakłada się, że jest to spowodowane wzrostem uwalniania dopaminy i acetylocholiny w strukturach kory przedczołowej; zakłada się również, że w warunkach stresowych blokada receptorów 5-HT2A zapobiega negatywnemu wpływowi stresu na procesy poznawcze w hipokampie);

(4) zmniejszenie ryzyka zaburzeń pozapiramidowych (uważa się, że interakcja neuronów serotoninergicznych i dopaminergicznych na poziomie prążkowia w normalnych warunkach hamuje aktywność przenoszenia dopaminergicznego; dlatego blokowanie receptorów 5-HT2A zmniejsza indukowane przez serotoninę tłumienie aktywności neuronów dopaminergicznych i zwiększa ich aktywność funkcjonalną, zmniejszając ryzyko występowanie zaburzeń pozapiramidowych).

Wszystkie leki z tej grupy mają wyraźne właściwości blokujące adrenergiczne i przeciwhistaminowe, co determinuje ich działanie uspokajające i obniżające ciśnienie. Klozapina i olanzapina blokują dość silnie, a także receptory m-cholinergiczne, z którymi związane są odpowiednie działania niepożądane.


. Kluczową cechą nietypowych neuroleptyków jest ich zdolność do jednoczesnego blokowania receptorów dopaminowych drugiego typu (receptorów D2) i receptorów serotoninowych typu 2A (receptorów 5-HT2A), co determinuje brak lub słabą nasilenie pozapiramidowych skutków ubocznych, a także brak zwiększonego wydzielania.

Zastanów się nad klasyfikacją leków przeciwpsychotycznych według profilu neurochemicznego i jakie miejsce zajmują w nim nietypowe leki przeciwpsychotyczne.

Zgodnie z neurochemicznym profilem działania wszystkie leki przeciwpsychotyczne można podzielić na 5 grup (S. N. Mosolov, klasyfikacja kliniczna i neurochemiczna współczesnych leków przeciwpsychotycznych; Moskiewski Instytut Badawczy Psychiatrii, Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej):

Pierwsza grupa składa się z selektywnych (selektywnych) blokerów receptorów D2 i D4 (sulpiryd, amisulpiryd, haloperidol, pimozyd). Leki te należą głównie do grupy pochodnych benzamidu i butyrofenonu. W małych dawkach, głównie z powodu blokady presynaptycznych receptorów D4, aktywują dopaminergiczną transmisję impulsów nerwowych i działają stymulująco (hamująco), w dużych dawkach blokują receptory D2 we wszystkich obszarach mózgu, co objawia się klinicznie wyraźnym działaniem przeciwpsychotycznym, a także pozapiramidowym i działania niepożądane związane z gospodarką hormonalną (z powodu prolaktynemii).

Druga grupa obejmuje wysoce aktywne blokery receptorów D2, a także leki, które łagodnie lub umiarkowanie blokują receptory 5-HT2 i alfa1 (flupentiksol, flufenazyna, zuklopentiksol, perfenazyna itp.), Tj. głównie pochodne piperazyny fenotiazyny lub tioksantenów blisko nich w strukturze stereochemicznej. Podobnie jak leki z pierwszej grupy, te leki przeciwpsychotyczne mają przede wszystkim wyraźny efekt przeciwpsychotyczny (nacięcie), a także powodują pozapiramidowe skutki uboczne i prolaktynemię. W małych dawkach leki z tej grupy mają działanie umiarkowanie aktywujące (psychostymulujące).

Trzecia grupa składa się z wielowartościowych uspokajających leków przeciwpsychotycznych, które blokują niejednorodnie większość neuroreceptorów. Leki te mają wyraźny efekt blokujący receptory dopaminy, a także dają silne działanie adrenolityczne i antycholinergiczne. Ta grupa obejmuje większość uspokajających leków przeciwpsychotycznych, głównie alifatycznych i piperydynowych pochodnych fenotiazyny, a także zbliżone do nich tioksanteny pod względem struktury stereochemicznej (chlorpromazyna, lewomepromazyna, chlorprotiksen, tiorydazyna itp.). W spektrum aktywności psychotropowej tych leków dominuje przede wszystkim wyraźny pierwotny efekt uspokajający, który rozwija się niezależnie od zastosowanej dawki, oraz umiarkowane działanie przeciwpsychotyczne. Ponadto leki z tej grupy, ze względu na wyraźny efekt cholinolityczny, powodują łagodne lub umiarkowane reakcje pozapiramidowe i neuroendokrynne działania niepożądane, ale często prowadzą do rozwoju niedociśnienia ortostatycznego i innych reakcji autonomicznych z powodu silnej blokady receptorów alfa1-adrenergicznych.

Czwarta grupa leków obejmuje leki przeciwpsychotyczne w zrównoważony sposób, tj. w równym stopniu blokuje receptory D2 i 5-HT2a (te ostatnie w nieco większym stopniu) oraz w umiarkowanym stopniu receptory alfa1-adrenergiczne. Do tej grupy należą przedstawiciele nowej generacji atypowych leków przeciwpsychotycznych (rysperydon, zyprazydon i sertyndol) o innej strukturze chemicznej. Neurochemiczny mechanizm działania tych leków determinuje ich selektywny wpływ przede wszystkim na mezolimbiczne i mezokortykalne obszary mózgu. Dlatego wraz z wyraźnym działaniem przeciwpsychotycznym brak lub słabe nasilenie pozapiramidowych działań niepożądanych (podczas stosowania dawek terapeutycznych) łagodnej lub umiarkowanej prolaktynemii i umiarkowanych właściwości adrenolitycznych (reakcje hipotensyjne), ta grupa leków przeciwpsychotycznych poprzez pośrednią stymulację przenoszenia dopaminergicznego w korze mózgowej może skorygować objawy negatywne.

Piąta grupa składa się z wielowartościowych atypowych leków przeciwpsychotycznych o trójcyklicznej dibenzodiazepinie lub podobnej strukturze (klozapina, olanzapina, zotepina i kwetiapina). Podobnie jak leki z trzeciej grupy, obojętnie blokują większość neuroreceptorów. Jednak receptory 5-HT2a są silniej zablokowane niż receptory D2 i D4, szczególnie te zlokalizowane w regionie nigrostrialnym. Określa to faktyczny brak lub słabe działanie pozapiramidowe oraz brak neuroendokrynnych skutków ubocznych związanych ze zwiększoną produkcją prolaktyny z wyraźnym działaniem przeciwpsychotycznym i zdolnością do zmniejszenia nasilenia objawów negatywnych. Ponadto wszystkie leki z tej grupy mają wyraźne właściwości adrenolityczne i przeciwhistaminowe, co determinuje ich działanie uspokajające i obniżające ciśnienie. Klozapina i olanzapina mają dość wyraźne działanie blokujące receptory muskarynowe i prowadzą do rozwoju cholinolitycznych działań niepożądanych..

w ten sposób. ATYPICZNE NEUROLEPTYKI DZIAŁAJĄCE MECHANIZMEM DZIAŁANIA W DWÓCH GRUPACH Pierwsza grupa leków (w tym klozapina, olanzapina i kwetiapina) charakteryzuje się interakcją z kilkoma różnymi układami neuroprzekaźników, w szczególności z dopaminą, serotoniną, noradrenergią i cholinergią. Druga grupa leków (składająca się z rysperydonu, amperozydu, sertyndolu i zyprazydonu) wywiera swoje działanie głównie ze względu na wpływ tylko na 2 rodzaje receptorów - dopaminę i serotonergiczny. Co więcej, zdolność do blokowania receptorów serotonergicznych w tych lekach przekracza zdolność wiązania się z receptorami dopaminy typu D2.

* Wśród działań niepożądanych klasycznych leków przeciwpsychotycznych są charakterystyczne (zespół przeciwpsychotyczny): akatyzja, parkinsonizm i dyskineza.

** Jednak, jak odkryli brytyjscy naukowcy, to u takich pacjentów przyjmujących neuroleptyki szczególnie występuje ryzyko udaru mózgu. Ogólnie rzecz biorąc, u pacjentów z otępieniem ryzyko udaru mózgu podczas stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych wzrasta prawie 6 razy (źródło: Frankfurter Allgemeine).

Nietypowa klasyfikacja leków przeciwpsychotycznych

Wykłady z farmakologii na semestr zimowy

Środki wpływające na centralny układ nerwowy. Leki psychotropowe

Do lat 50. XX wieku nie było produkowanych skutecznych leków psychotropowych. Zastosowano inne metody terapii.

Leczenie:Wskazania do stosowania:
Terapia elektrowstrząsami· Ciężka depresja, nieuleczalna na leczenie lekami psychotropowymi · Schizofrenia, nieuleczalna na leczenie lekami psychotropowymi
Śpiączka insulinowaPojedyncze przypadki schizofrenii
Subcomatose insulinyObjawowy lęk i napięcie w niektórych typach schizofrenii
Terapia długiego snuPrawie nie dotyczy
LobotomiaNie dotyczy

I.P. Pavlov - pierwszy z założycieli psychofarmakologii; 1890–95 - powstanie Wydziału Farmakologii VMA w Petersburgu. Stworzono metodologię badania substancji psychotropowych, najpierw zbadano działanie kofeiny Cr 2+ metodą warunkowych odruchów.

1950-52 - pojawiają się pierwsze aktywne leki psychotropowe (synteza chlorpromazyny, w Rosji Mashkovsky ma chlorpromazynę).

Główny nacisk na działanie substancji psychotropowych.

Główne rodzaje zaburzeń psychicznychSyndromyGrupy leków psychotropowych
Zaburzenia psychiczne o charakterze niepsychotycznym (nerwica)Asteniczny, neurotyczny, psychopatyczny i tym podobne· Środki uspokajające (przeciwlękowe) · środki psychostymulujące
PsychozyAfektywne, majaczenie i omamy· Leki przeciwdepresyjne · Sole Li · Leki przeciwpsychotyczne (leki przeciwpsychotyczne)

Stosowanie różnych substancji psychotropowych.

PsychozyNerwica
Substancje o działaniu psycho-uspokajającym· Leki przeciwpsychotyczne · Leki przeciwdepresyjne· Leki przeciwlękowe · Środki uspokajające
Substancje psychostymulująceLeki przeciwdepresyjnePsychostymulanty
Brak efektu u zdrowych ludzi.Sole Li

Klasyfikacja leków przeciwpsychotycznych (leki przeciwpsychotyczne).

Typowe leki przeciwpsychotyczneNietypowe leki przeciwpsychotyczne (nie powodują parkinsonizmu)
Pochodne fenotiazynyPochodne tioksantenuPochodne butyrofenonuBenzamidyPochodne dibenzodiazepiny
· Chlorpromazyna · triftazyna · fluorofenenazynaChlorprotixenHaloperidolSulpirydKlozapina

Większość z nich to konkurencyjni antagoniści dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym..

Psychoza jest bolesnym zaburzeniem psychicznym, objawiającym się nieadekwatnością odbicia realnego świata z pogwałceniem zachowania, zmianą aktywności umysłowej, występowaniem zjawisk niezwykłych dla normalnej psychiki.

  • schizofrenia
  • zaburzenia afektywne (mania, depresja)
  • organiczne psychozy

Halucynacje - zaburzenia percepcji w postaci doznań lub obrazów, które występują bez prawdziwego bodźca (dla pacjentów - rzeczywistość).

Bzdury - zestaw pomysłów, osądów, które nie odpowiadają rzeczywistości, pełne opanowanie świadomości pacjenta i nie są korygowane po przekonaniu i wyjaśnieniu.

Manifestacje antagonizmu przeciwpsychotycznego przeciwko D.2)-receptory.

Działanie przeciwpsychotyczne (na szlakach mezolimicznych i mezokortykalnych, uczestniczą w regulacji aferentacji zachowania i integracji sensorycznej)

· Rozregulowanie aktywności ruchowej (działanie na szlaki nigrostriatalne powoduje parkinsonizm i inne zaburzenia pozapiramidowe)

Dysfunkcje niektórych funkcji w układzie podwzgórze-przysadka (w szlakach tuberoinfudibularnych eliminuje hamujący wpływ dopaminy na wydzielanie prolaktyny, rozwija się hiperprolaktynemia)

Działanie przeciwwymiotne (w początkowej strefie chemoreceptorowej centrum wymiotów w rdzeniu przedłużonym)

  • uspokojenie emocjonalne (redukcja lęku, lęk)
  • hamowanie psychoruchowe (zmniejszona inicjatywa, aktywność ruchowa)
  • obojętność afektywna (zmniejszona reakcja na bodźce zewnętrzne)
działanie przeciwpsychotyczne+++
działanie uspokajające+++
tabletki nasenne+
hamowanie centrum termoregulacji++ (powoduje spadek temperatury ciała podczas jego zewnętrznego chłodzenia)
rozluźnienie mięśni+
przeciwwymiotny+++
dysfunkcja układu pozapiramidowego (parkinsonizm, późne dyskinezy)++
α-AB+++ (niedociśnienie)
M-HB+ (sucha błona śluzowa i inne efekty)
leki przeciwhistaminowe (blok H1-R)+
irytujący efekt+
znieczulający+
miotropowe działanie przeciwskurczowe+
hipotensyjny++
nasilenie działania leków znieczulających, nasennych, narkotycznych i opioidowych środków przeciwbólowych++
fotouczulanie skóry+
  • bardziej selektywne działanie przeciwpsychotyczne
  • mniej wyraźny efekt uspokajający
  • ciężkie zaburzenia pozapiramidowe
  • analog triftazyny (w tym cechy negatywne)
  • przedłużone działanie (7-14 dni po pojedynczym wstrzyknięciu)
  • niewielka aktywność przeciwpsychotyczna
  • składnik przeciwdepresyjny (profilaktycznie)
  • zaczyna działać szybko, działa przez długi czas
  • mały wpływ na unerwienie autonomiczne
  • selektywność psychotropowa
  • niewielkie działanie blokujące α, brak działania antycholinergicznego M.
  • niewielki wpływ na układową hemodynamikę
  • powoduje zaburzenia pozapiramidowe
  • „Nietypowy” środek przeciwpsychotyczny o wysokiej aktywności
  • bloker D.4, mniej niż D.2)-R, serotonina 5-HT2)ZA-R
  • α1-AB, M-HB, blok receptorów histaminowych
  • wyraźny efekt uspokajający
  • rzadko powoduje zaburzenia pozapiramidowe
  • cechy negatywne:
    • może powodować agranulocytozę
    • niedociśnienie ortostatyczne
    • zawroty głowy
    • przybranie na wadze
    • skurcze

· Konieczne jest monitorowanie składu krwi

  • jedyny nie powoduje prolaktynemii
  • nietypowe leki przeciwpsychotyczne
  • blok wyborczy D2)-R
  • działanie przeciwwymiotne
  • rzadko zaburzenia pozapiramidowe
  • zwiększone wydzielanie prolaktyny - ginekomastia, mlekotok, zmiany w cyklu menstruacyjnym
  • zaburzenia snu
  • niestrawność
  • alergia
  1. CNS:
    • blok D.2)-R szlaków nigrostriatalnych powoduje parkinsonizm, dystonię, M, N-HB
    • późne dyskinezy z powodu nadwrażliwości D-R
  2. ANS

Naruszenie zakwaterowania, suchość w ustach, trudności w oddawaniu moczu, zaparcia (ponieważ jest to M-HB)

Niedociśnienie ortostatyczne (jest α-AB)

Powoduje hiperprolaktynemię, mlekotok (blok D2)-R)

Leki przeciwpsychotyczne nowej generacji bez skutków ubocznych. Nazwy, lista narkotyków. Ceny

Leki przeciwpsychotyczne to leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych. Nowa generacja atypowych środków psychotycznych praktycznie nie ma skutków ubocznych, pozwala uratować aktywność umysłową osoby, nie przeszkadza w społecznej adaptacji osoby po ukończeniu terapii.

Rodzaje atypowych leków przeciwpsychotycznych

Neuroleptyki - leki stosowane w leczeniu różnych patologii psychiatrycznych, zaburzeń układu nerwowego, pomagające:

  • znormalizować ludzkie zachowania społeczne;
  • przestań kaszleć, mdłości, wymioty;
  • niższa temperatura ciała;
  • wyeliminować zwiększony niepokój, bezsenność;
  • zmniejszyć reakcje wegetatywne.

Wcześniej stosowane leki w celu złagodzenia objawów schizofrenii, choroba afektywna dwubiegunowa całkowicie zablokowała metabolizm dopaminy, powodując zmniejszenie aktywności psychicznej i fizycznej osoby. Nietypowe neuroleptyki nowej generacji, w przeciwieństwie do swoich poprzedników, mają łagodniejszy efekt, rzadko wywołują pojawienie się niepożądanych reakcji organizmu.

Klasyfikacja atypowych leków przeciwpsychotycznych opiera się na:

  1. Czas trwania efektu. We współczesnej farmakologii wytwarzane są leki przeciwpsychotyczne o szybkim i przedłużonym działaniu..
  2. Nasilenie obrazu klinicznego leczenia.
  3. Mechanizm działania leku na zakończenia nerwowe dopaminy (lekarz może wybrać terapię odpowiednią dla pacjenta).
  4. Skład chemiczny leku. Syntetyczna formuła leku jest dobierana ściśle indywidualnie, aby zmniejszyć ewentualne nieprzyjemne konsekwencje leczenia.

Skuteczność leków przeciwpsychotycznych nowej generacji

Neuroleptyki nowej generacji bez skutków ubocznych, które zakłócają psychiczne funkcjonowanie mózgu, mają słabą aktywność przeciwpsychotyczną. Wpływa na niektóre receptory dopaminy w mózgu. W przeciwieństwie do typowych leków przeciwpsychotycznych, których przyjmowanie prowadzi do całkowitej dezorientacji osoby, atypowe leki przeciwpsychotyczne działają tylko w układzie limbicznym.

Mają niskie właściwości antydopaminowe, wysokie właściwości uspokajające:

  • wyeliminuj oczywiste i ukryte objawy psychozy;
  • łagodzić, zmniejszać lęk, odruch wymiotny;
  • zakłócać postęp zaburzeń psychiki ludzkiej;
  • nie wpływają na przysadkę mózgową, układ pozapiramidowy, podwzgórze;
  • w pełni zachowują funkcje poznawcze.

Korzyści z nietypowych leków przeciwpsychotycznych

Neuroleptyki nowej generacji bez skutków ubocznych dla późniejszej socjalizacji osobowości mają kilka zalet w porównaniu z typowymi lekami przeciwpsychotycznymi:

  • w pełni zachować aktywność ruchową pacjenta;
  • nie zmniejszają funkcji płodnych, owulacji, potencji;
  • nie wpływają na metabolizm dopaminy;
  • łatwo wydalany z ludzkiego ciała;
  • wyeliminować objawy ostrych i przewlekłych zaburzeń psychicznych;
  • wspierać funkcje umysłowe osoby;
  • po leczeniu umożliwiają powrót do normalnego życia;
  • nie uzależnia.

Firmy farmaceutyczne opracowały szereg leków zatwierdzonych do leczenia psychozy u kobiet w ciąży, drobnych pacjentów.

Leki przeciwpsychotyczne bez skutków ubocznych: przegląd leków

Nowa generacja leków przeciwpsychotycznych, które nie powodują skutków ubocznych, zapobiega rozwojowi patologii psychicznej, zachowując funkcje poznawcze osoby. Popularne leki:

Abilify

Lek jest żółto-kremową kapsułką 10, 15, 30 mg. Substancją czynną jest arypiprazol.

Narzędzie ma:

  • wysoka dynamika w odniesieniu do receptora D2, D3, zakończeń nerwowych 3HT1a, 5HT2a;
  • umiarkowane działanie na receptory D4, 5HT7;
  • nie zatrzymuje muskarynowych zakończeń.

Jest przewidziany dla:

  • ostre wybuchy schizofrenii;
  • długoterminowa terapia przewlekłego powolnego rozpadu procesu myślenia;
  • nagłe zaburzenie afektywne dwubiegunowe po epizodzie manualnym lub mieszanym.

Lek jest pijany raz, niezależnie od spożywania posiłków. Dawkę ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta.

Zalecane leczenie:

  1. Schizofrenia (ostry atak, przewlekły przebieg). W pierwszym tygodniu jest przepisywany - 10-15 mg / dzień. Po poprawie dzienna dawka leku jest zmniejszona (do 10 mg).
  2. Zaburzenie dwubiegunowe - 15-30 mg / dzień.

„Abilifay” jest natychmiast wchłaniany przez przewód pokarmowy. Najwyższe stężenie we krwi obserwuje się 3-7 godzin po przyjęciu kapsułki. Pozytywny wpływ leku przejawia się aktywnie od 14 dnia po rozpoczęciu terapii. Metabolizowany w wątrobie, całkowicie eliminowany z organizmu za pomocą produktów rozpadu.

Lek nie jest stosowany u pacjentów:

  • nietolerancja jakiegokolwiek składnika leku;
  • poniżej 18 roku życia.

Przeciwwskazane u kobiet w ciąży i matek karmiących.

Z ostrożnością prowadzono terapię lekową „Abilifaem” osób cierpiących na:

  • patologie sercowo-naczyniowe;
  • naruszenie funkcji przewodu pokarmowego;
  • zaburzenia endokrynologiczne;
  • przewlekłe choroby układu oddechowego;
  • skłonności samobójcze;
  • nerka, niewydolność wątroby.

Dostosowanie patologii psychiatrycznych u pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie wymaga zmiany standardowej dawki.

Flufenazyna

Jeden z najlepszych współczesnych leków przeciwpsychotycznych. Łagodzi drażliwość nerwową, eliminuje objawy chorób psychicznych, zaburzenia halucynogenne.

Składniki złożone:

  • dekanian flufenazyny;
  • alkohol benzylowy;
  • olej sezamowy.

Lek jest zawiesiną v / m. bladożółty, oleisty zastrzyk.

Jest przepisywany w leczeniu:

  • ostra schizofrenia;
  • kołowa psychoza;
  • nadpobudliwość;
  • zwiększona pobudliwość nerwowa;
  • zaburzenia dynamiki funkcjonowania psychicznego.

Wykazuje działanie przeciwpsychotyczne. Ingeruje w receptory D w układzie dopaminergicznym mózgu.

To ma:

  • działanie przeciwwymiotne - aktywne przeciwko zakończeniom D2, nerwowi błędnemu w przewodzie pokarmowym;
  • właściwości hipotensyjne - łagodzi podwzgórze, hormony przysadki;
  • działanie wzmacniające w odniesieniu do produkcji prolaktyny;
  • niski efekt wydechowy.

W organizmie substancje czynne „flufenazyny” rozkładają się, łącząc z białkiem osocza.

Przebieg leczenia pacjenta dobiera się indywidualnie, w zależności od cech osobowości pacjenta, rodzaju, stadium patologii nerwowej.

Zalecane dawkowanie dla dorosłych pacjentów:

  • doustnie - 1 do 5 mg 2-3 razy dziennie (całkowita ilość nie więcej niż 20 mg);
  • iniekcja v / m - od 1,25 do 2,5 mg po 6-8 godzinach.

W przypadku nieletnich „Fluphenazyna” jest przepisywana w postaci „formy demonstracyjnej” - 250–750 mg / kg (1-4 razy dziennie). Do maksymalnie 100 mg. Leczenie jest obowiązkowe w odstępie 14 dni.

Lek rzadko uzależnia, rozwój patologii ubocznych.

Przeciwwskazane do stosowania przez osoby cierpiące na:

  • utrata przytomności z całkowitym zaprzestaniem aktywności oddechowej;
  • udar mózgu;
  • patologie serca i naczyń krwionośnych;
  • choroba krwi
  • Depresja
  • zaburzona czynność wątroby i nerek.

Nie przepisany do leczenia kobiet w ciąży i matek karmiących.

W połączeniu ze środkami przeciwskurczowymi może hamować funkcje oddechowe, ośrodkowy układ nerwowy. Wzmacnia działanie alkoholu, substancji psychotropowych.

Kwetiapina

Najbezpieczniejszy środek przeciwpsychotyczny. Nie uzależnia. Pojawienie się działań niepożądanych występuje tylko po przekroczeniu maksymalnej dopuszczalnej ilości dziennego leku. W farmakologii „kwetiapina” jest reprezentowana przez wypukłe kapsułki o białym odcieniu.

Składniki:

  • kwetiapina;
  • polisorb;
  • mleczny cukier;
  • karboksymetyloskrobia sodowa;
  • powidon K-30;
  • talk;
  • sól magnezowa;
  • ditlenek krzemu celuloza.

Przeciwpsychotyczne. Najbardziej aktywny w stosunku do zakończeń serotoninowych 5HT2, mniej do receptorów D1, D2. Nie zwiększa prolaktyny. Ma jasny efekt antysyolityczny. Blokuje receptor antyhistaminowy H1. Przewód pokarmowy jest wchłaniany. Łączy się z białkami osocza. Aktywnie rozpada się w wątrobie.

Jest przepisywany na ostre i przewlekłe zaburzenia psychiczne o różnej etymologii o silnej orientacji antysocjologicznej.

Tryb aplikacji:

  • dorośli - 50 mg / dzień;
  • osoby starsze - 25 mg raz dziennie;
  • osoby cierpiące na przewlekłe zaburzenia czynności wątroby i nerek - 25 mg.

Z biegiem czasu wzrasta dzienne spożycie kwetiapiny (do 700 mg).

Zabrania się przepisywania leków:

  • osoby cierpiące na nadwrażliwość na składniki leku;
  • małe dziecko;
  • kobiety w ciąży
  • matki karmiące.

Fluanxol

Leki przeciwpsychotyczne w postaci:

  • brązowe tabletki powlekane cukrem;
  • płyny do podawania i / m.

Pochodna tioksantenu:

  • zmniejsza pobudliwość i aktywność psychomotoryczną;
  • ma działanie hamujące;
  • obniża uczucie niepokoju i strachu;
  • hamuje rozwój depresji;
  • osłabia aktywność receptorów dopaminy (D1, D2).

Skuteczność terapii zależy od dawki leku. Czas ekspozycji na tabletki od 2 do 4 tygodni.

Składniki złożone:

  • dichlorowodorek flupentiksolu;
  • stearynian magnezu;
  • żelatyna;
  • laktoza jednowodna.

W organizmie lek dzieli się na cis-flupentiksol i kwas kaprynowy. Jelitowy.

Dawkowanie dobiera się dla każdego pacjenta, w zależności od cech osobowości, stadium choroby.

Fluanksol jest przepisywany w ilości do 3 mg / dobę. do eliminacji:

  • depresyjne zaburzenia psychiczne, którym towarzyszy apatia;
  • przewlekłe problemy neurologiczne o niepokojącym charakterze;
  • stresujące warunki;
  • zaburzenia psychosomatyczne z reakcjami astenicznymi.

Przepisany z kursem od 3 do 40 mg / dzień. pacjenci cierpiący na:

  • paranoja z majaczeniem;
  • zespół halucynacyjny;
  • zmniejszona aktywność umysłowa;
  • apatia, autyzm.

Dawkowanie od 40 do 150 mg / dzień. nadaje się do zatrzymania:

  • zaburzenia psychiczne;
  • dysfunkcje neurologiczne i fizjologiczne wynikające z manifestacji zespołu odstawienia u osób uzależnionych od alkoholu.

Maksymalna dozwolona ilość leków wynosi 150 mg / dzień. podzielony na 3 dawki. Z zastrzykami i / m - do 200 ml w odstępie 2-4 tygodni.

Lek nie jest stosowany u osób cierpiących na:

  • ostry narkotyk, zatrucie alkoholem;
  • hipertermia;
  • parkinsonizm;
  • gorączka;
  • reakcje alergiczne na składniki leku;
  • zaburzenia czynności nerek i wątroby.

Fluanxol jest przeciwwskazany w:

  • pacjenci z toksyczną agranulocytozą w wywiadzie;
  • kobiety w ciąży
  • matki karmiące.

Triftazyna

Leki eliminujące psychozę, fenotiazyna wtórna.

Służy do walki:

  • różne zaburzenia psychotyczne;
  • nerwice połączone z lękiem, strachem;
  • nudności (zmniejsza objawy odruchu wymiotnego).

Trifluoperazyna zawarta w zawiesinie do wstrzykiwań i / m zamraża postsynaptyczne mezolimbiczne receptory D znajdujące się w układzie nerwowym.

Wykazuje:

  • zmniejszenie odruchów wymiotnych (z powodu eliminacji aktywności receptora D2, nerwu żołądkowo-jelitowego);
  • działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne;
  • efekt hipotensyjny.

Odbiór „Triftazin” nieznacznie zmniejsza aktywność mózgu i pracy pacjentów.

Dawkowanie leku jest przepisywane indywidualnie:

  • dorośli - 1-5 mg po 8-12 godzinach;
  • dzieci - 1 mg (2-3 zastrzyki dziennie).

Ograniczenia stosowania:

  • głębokie omdlenia z utratą oddechu;
  • depresja;
  • onkologia;
  • duszność
  • drżący paraliż;
  • Niewydolność nerek;
  • okres oczekiwania dziecka;
  • karmienie piersią;
  • padaczka;
  • wrzód trawienny.

W leczeniu osób po 70 latach ustalono zmniejszoną dawkę.

Lewomepromazyna

Lek jest dostępny w postaci tabletek, roztworu do podawania domięśniowego, dożylnego. Pochodna fenotiazyny. Zawarte na liście niezbędnych leków.

Tizercin jest lekiem przeciwpsychotycznym nowej generacji z substancją czynną lewomepromazyną

Pobieranie leku do organizmu:

  • prowadzi działanie uspokajające, przeciwpsychotyczne, przeciwwymiotne, obniżające ciśnienie;
  • tłumi depresję bez zmniejszania aktywności mózgowej i umysłowej osoby;
  • zwiększa produkcję prolaktyny przez przysadkę mózgową;
  • połączony z białkiem osocza (najwyższe stężenie pokazano po 1-3 godzinach);
  • wydalane przez jelita, nerki.

Lek jest wskazany dla:

  • zaburzenia psychiki i zdolności motorycznych, któremu towarzyszy ciężka pobudliwość;
  • kołowa psychoza;
  • schizofrenia;
  • demencja starcza;
  • drgawki spowodowane przez uzależnienie psychotropowe, alkoholowe;
  • Depresja, której towarzyszy lęk, lęk;
  • problemy neurologiczne;
  • zaburzenia snu;
  • silny ból spowodowany zapaleniem potrójnego nerwu, półpasiec, onkologia;
  • swędząca dermatoza.

Schemat dawkowania:

  • dorośli muszą spożywać 25-50 mg;
  • dzieci są przepisywane 15 mg / kg / dzień. 2-3 razy;
  • zastrzyki - 24-50 mg.

Stosowanie leku u osób cierpiących jest ograniczone:

  • dekompensacja dysfunkcji mięśnia sercowego;
  • samoistne nadciśnienie;
  • patologie układu krążenia;
  • zaburzona czynność nerek i wątroby.

Kobiety w ciąży są przepisywane minimalną dawką. Do czasu porodu ilość stosowanego leku zmniejsza się, aby wykluczyć rozwój działania podobnego do atropiny u noworodka.

Ostrożnie podaje się „lewomepromazynę”:

  • dzieci
  • Do starych ludzi;
  • pacjenci z nowotworem;
  • osoby cierpiące na zespół Reye'a, chorobę Parkinsona, przewlekłe dysfunkcje układu oddechowego;
  • pacjenci z padaczką.

Leki przeciwpsychotyczne bez skutków ubocznych, które można kupić bez recepty

Neuroleptyki nowej generacji bez skutków ubocznych w odniesieniu do nerwowych układów hormonalnych są szeroko stosowane w celu eliminacji zaburzeń neurologicznych i psychotycznych. Właściwości lecznicze leków mają na celu blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, zmniejszanie zwiększonej pobudliwości, lęku.

Podana lista leków przeciwpsychotycznych ma działanie uspokajające, jest stosowana w stanach depresyjnych i stresowych oraz problemach ze snem:

  1. „Olanzapina” - zmniejsza działanie neuronów, uspokaja aktywność szlaków nerwowych kontrolujących funkcje motoryczne. Usuwa niepokój, negatywne objawy stresu. Jest przepisywany na depresyjne, patologiczne zaburzenia, zwiększony strach. Nie należy przyjmować leku dla kobiet w ciąży i karmiących, dzieci poniżej 18 lat, osób cierpiących na choroby krwi, wątroby, nerek.
  2. Amisulpryd jest lekiem przeciwpsychotycznym o działaniu uspokajającym i przeciwdepresyjnym. Jest wskazany w schizofrenii, patologiach psychicznych z delirium, halucynacjach, zaburzeniu myślenia, nawrotach..
  3. „Aprizol” - jest stosowany w leczeniu psychozy. Działa na receptory dopaminy i uspokajające. Rozluźnia układ nerwowy. Maksymalny efekt leku występuje 4-5 dni po rozpoczęciu leczenia. Polecany przy zaburzeniach depresyjnych. Może być niebezpieczny dla pacjentów cierpiących na patologie układu sercowo-naczyniowego.
  4. „Serdolekt” - ogólny „Apriola”. Podobny skład i działanie terapeutyczne.
  5. „Respiridon” jest lekiem psychotropowym o działaniu hipotermicznym, przeciwwymiotnym i uspokajającym. Przezwycięża zaburzenia psychiczne, którym towarzyszy delirium, omamy, problemy neurologiczne, skutki stresu, depresja. Jest przepisywany na pruską demencję typu Alzheimera, demencję starczą, niekontrolowaną agresję nastolatków.
  6. „Klozapina” jest lekiem przeciwpsychotycznym, który eliminuje niepokój i zachowania destrukcyjne. Działa na objawy negatywności, schizofrenii, psychozy maniakalno-depresyjnej, pobudzenia psychoruchowego typu emocjonalno-behawioralnego, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego.

Cena leków w aptekach w Moskwie, Petersburgu, regiony

Neuroleptyki nowej generacji bez skutków ubocznych dla późniejszej aktywności mózgu człowieka są wdrażane w łańcuchach aptecznych Federacji Rosyjskiej. Cena leku zależy od regionu, kosztów transportu, dostawcy.

Nazwa osady Abilify Kvetiapin „Flu-Anksol” Triftazinum Olan-zapin Risperidon
Moskwa738221338677160129
Petersburg42002943573422670
Region Amur1200065041598158136
Obwód arhangelsk530099438476218167
Obwód Biełgorod1180065737933422120
Obwód briański630021843235338117
Region Lipieck1180021237029422130
Region Woroneż629718841126160106
Region Iwanowo1290021639735335113
Obwód rostowski540021738124204165
Obwód kaliningradzki629821899029216136
Region Wołogdy629821938432218126
Obwód irkucki629821659024190140

Nowa generacja leków przeciwpsychotycznych pomaga radzić sobie z zaburzeniami psychicznymi i neurologicznymi. Współczesne leki przeciwpsychotyczne nie mają skutków ubocznych dla psychicznej i fizjologicznej aktywności człowieka. Wybierając indywidualnie w każdym przypadku, w odpowiednim czasie zatrzymaj defekty psychiczne, nie zakłócając dalszej społecznej adaptacji jednostki.

Projekt artykułu: Vladimir the Great

Wideo o lekach przeciwpsychotycznych

O nietypowych lekach przeciwpsychotycznych w leczeniu psychozy: