Główny / Diagnostyka

Tabletki Amitriptyline instrukcje użytkowania - analogi - recenzje

Diagnostyka

Amitryptylina jest przedstawicielem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Jest to jeden z najbardziej aktywnych przedstawicieli swojej klasy. Amitryptylina jest szeroko rozpowszechniona ze względu na niski koszt i dostępność większości pacjentów.

Formularz zwolnienia

Amitryptylina jest dostępna w postaci roztworów do wstrzykiwań, tabletek, powlekanych i niepowlekanych, a także drażetek. Długotrwała postać (długo działająca) jest wytwarzana w postaci kapsułek.

Istnieją różnice w dawkowaniu różnych postaci. Roztwór jest dostępny w ilości 10 mg substancji w 1 ml, ampułki 1 ml i 2 ml. Tabletki bez otoczki zawierają 25 mg substancji czynnej, w otoczce - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsułki zawierają 50 mg amitryptyliny.

Struktura

Substancją czynną leku, niezależnie od formy uwalniania, jest amitryptylina. Składniki pomocnicze mogą się różnić. Roztwór zawiera wodę do wstrzykiwań i monosacharyd. Tabletki obejmują laktozę, celulozę, związki magnezu, sodu, krzemu i tytanu, a także powidon. Tabletki powlekane wyróżniają się obecnością skrobi, talku, glikolu propylenowego. Kapsułki zawierają żelatynę i barwniki.

Wpływ na organizm zapewnia tylko substancja czynna, pozostałe składniki leku nie mają aktywności leku. Lek jest wydawany ściśle według recepty.

efekt farmakologiczny

Amitryptylina jest przedstawicielem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Jest to jeden z najbardziej aktywnych przedstawicieli swojej klasy. Amitryptylina jest szeroko rozpowszechniona ze względu na niski koszt i dostępność większości pacjentów.

Działanie terapeutyczne amitryptyliny polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego wielu monoamin, głównie noradrenaliny, dopaminy i serotoniny. W wersji uproszczonej mechanizm ten wygląda następująco.

Neurony mózgu zawierające na końcach prekursory monoaminowe przekazują impulsy do innych komórek za pomocą wymienionych substancji. Po przejściu impulsu monoaminy są wyrzucane z komórki do szczeliny synaptycznej i przekazują informacje do innej komórki. Następnie wracają do komórki - proces ten nazywa się ponownym wychwytem - na nim kierowane jest działanie amitryptyliny.

Norepinefryna, dopamina i serotonina są odpowiedzialne za poprawę nastroju, zmniejszenie bólu i zmniejszenie lęku. Depresja jest jednym z przejawów braku monoamin. Amitryptylina blokuje wychwyt zwrotny tych substancji, a ich liczba w szczelinie synaptycznej między komórkami wzrasta. Komórka, do której monoaminy nie wpływają z powrotem, zaczyna intensywnie syntetyzować nowe. Nie dzieje się to natychmiast, co tłumaczy opóźnione działanie leku. Im więcej monoamin wytwarza neuron, tym bardziej przechodzi do innego neuronu, tym wyraźniejszy jest nastrój..

Oprócz tych właściwości amitryptylina ma jeszcze jedno - zmniejsza działanie przywspółczulnej i częściowo współczulnej części autonomicznego układu nerwowego, któremu towarzyszy duża liczba działań niepożądanych.

Wskazania

Stosowanie amitryptyliny jest uzasadnione w następujących przypadkach:

  • Ciężka depresja, w tym ze składnikiem lękowym, pobudzenie, pobudzenie, omamy;
  • Zmniejszony nastrój z powodu organicznej patologii mózgu;
  • Schizofrenia z zespołem depresyjnym;
  • Zespół silnego bólu z różną patologią somatyczną;
  • Ciężkie formy zaburzeń snu;
  • Ciężkie zaburzenia odżywiania;
  • Moczenie nocne u dzieci o charakterze psychogennym;
  • Lękowe zaburzenia fobiczne.

Do celów profilaktycznych amitryptylina jest dopuszczalna u pacjentów z częstymi i ciężkimi atakami migreny..

Przeciwwskazania

Amitryptylina, niezależnie od dostępności wskazań, nie jest przepisywana, jeśli pacjent ma następujące choroby:

  • Zdekompensowana niewydolność serca;
  • Zdekompensowana niewydolność nerek i / lub wątroby;
  • Zawał mięśnia sercowego w wieku poniżej miesiąca;
  • Nadciśnienie wysokiego ryzyka ostatniego etapu;
  • Jaskra;
  • Ciężkie zaburzenia rytmu serca, blokada impulsu sercowego dowolnej lokalizacji;
  • Gruczolak prostaty;
  • Wiek do 12 lat;
  • Choroby czerwonego szpiku kostnego;
  • Wrzód trawienny dowolnej części przewodu pokarmowego;
  • Reakcje alergiczne na składniki leku;
  • Zaburzenie dwubiegunowe z zespołem maniakalnym.

Ciąża i karmienie są przeciwwskazaniami do przepisywania dużych dawek leku. Możliwość przepisywania amitryptyliny dzieciom i kobietom w ciąży należy znaleźć osobno..

Skutki uboczne

Ponieważ to narzędzie wpływa na różne struktury ciała, w tym autonomiczny układ nerwowy, ma wiele skutków ubocznych. Autonomiczny układ nerwowy reguluje funkcjonalną aktywność wszystkich narządów wewnętrznych, ponieważ początkowy cel amitryptyliny wymaga uważnego monitorowania stanu ważnych funkcji organizmu.

Często dochodzi do reakcji układu sercowo-naczyniowego. Przejawia się w spadku ciśnienia, omdleniu z powodu niedociśnienia, zwiększeniu częstości akcji serca, możliwe są blokady przewodzenia impulsu. Wielu pacjentów w recenzjach wskazuje na naruszenia przewodu żołądkowo-jelitowego: suchość w ustach, zaparcia, a czasem nudności. Dla wielu na początku przyjmowania rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, niemożność skupienia oka na temacie.

Narzędzie często prowadzi do senności, zmniejszenia koncentracji, zwiększenia apetytu i zwiększenia masy ciała. Wariant normy, gdy jest przyjmowany, jest uważany za zmniejszenie pożądania seksualnego, niemożność osiągnięcia satysfakcji seksualnej. U mężczyzn może wystąpić powiększenie piersi - ginekomastia.

W rzadkich przypadkach możliwe są zaburzenia czucia, pieczenie, pełzanie pod skórą. U niewielkiej liczby pacjentów amitryptylina hamuje aktywność czerwonego szpiku kostnego, zmniejszając zawartość wszystkich komórek krwi.

Jednym z najbardziej niebezpiecznych skutków ubocznych jest zwiększone ryzyko samobójstwa. Wskazane jest rozpoczęcie przyjmowania leku w szpitalu pod nadzorem personelu medycznego. Przed przepisaniem leku należy upewnić się, że pacjent nie ma myśli samobójczych. W przypadku wątpliwej odpowiedzi - przepisuj bardziej nowoczesne i bezpieczniejsze leki.

Przedawkować

Wraz ze wzrostem dawki leku powyżej 0,5 g mogą pojawić się objawy wskazujące na przedawkowanie. W tym przypadku depresja świadomości dochodzi do śpiączki lub, odwrotnie, pobudzenia z omamami i majaczeniem. Jeśli dopuszczalna dawka zostanie przekroczona, zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. W tym przypadku prawie wszyscy pacjenci mają nieprawidłowości w pracy serca, aż do ciężkich arytmii. Dawka powyżej 1 g może być śmiertelna..

W przypadku przedawkowania konieczna jest hospitalizacja pacjenta na oddziale intensywnej terapii. Podczas stosowania leku w środku należy przepisać płukanie żołądka, lewatywę i sorbenty. Następnie - rozpocznij detoksykację i leczenie objawowe. W przypadku drogi podania drogą iniekcji nie należy przepisywać płukania żołądka i sorbentów. Jeśli pacjent wypił więcej niż zalecana dawka, ale nie zaobserwowano żadnych reakcji patologicznych, konieczne jest staranne monitorowanie pacjenta w ciągu dnia.

Schemat dawkowania

Dawkę amitryptyliny dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta. Wiadomo, że w minimalnych dawkach lek praktycznie nie ma działania terapeutycznego. Średnie dawki mają ekscytujący efekt, wysokie - działanie uspokajające. Informacje te są wykorzystywane przy wyborze schematu dawkowania..

Najpierw przepisuje się 50 mg leku raz dziennie, a następnie każdą dawkę stopniowo zwiększa się o 25 mg. Średnia dawka terapeutyczna wynosi 200 mg, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć lub zmniejszyć. Odstępy koncentracji, prowadzące do ekscytującego i uspokajającego efektu, są indywidualne dla każdego pacjenta. Działanie leku można zaobserwować co najmniej dwa tygodnie po rozpoczęciu podawania.

Instrukcja użycia

Lek przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie po posiłku. Dzienna dawka jest równo podzielona między dawki. Jeśli lek przyjmuje się raz dziennie, należy go wypić wieczorem po obiedzie. Podczas leczenia zabrania się prowadzenia pojazdów lub wykonywania prac wymagających stałej koncentracji uwagi. Przy ostrym zaprzestaniu stosowania leku możliwy jest rozwój zespołu odstawienia. Powinno to dodatkowo wyjaśnić wycofanie amitryptyliny.

Trójpierścieniowego leku przeciwdepresyjnego nie należy łączyć z alkoholem. Picie alkoholu jest niebezpieczne zarówno przed zażyciem pigułki, jak i korzyści. Dowiedz się więcej o interakcji między amitryptyliną a alkoholem. Ponadto amitryptylina z inhibitorami MAO, innymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciw parkinsonizmowi, blokerami zwojów jest zabroniona. Jest przepisywany ostrożnie podczas przyjmowania SSRI, środków uspokajających, przeciwpsychotycznych, adrenomimetyków.

Analogi

Amitryptylina to nie tylko nazwa leku, ale także substancja czynna. Istnieją analogi z nazwami handlowymi, w których po głównej substancji znajduje się nazwa firmy, na przykład amitriptyline nycomed - firma farmaceutyczna Nycomed. Następujące leki mają działanie podobne do amitryptyliny:

Pierwszy lek na liście zawiera również substancję czynną amitryptylinę, a pozostałe - inne substancje z listy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fundusze nie są zamienne, należy skonsultować się z lekarzem, aby zmienić schemat leczenia.

Opinie

Recenzje pacjentów przyjmujących amitryptylinę:

Amitryptylina

Lek przeciwdepresyjny Amitryptylina ma działanie przeciwbólowe, blokujące H2-histaminę i antyserotoninę, pomaga wyeliminować nocne nietrzymanie moczu i zmniejsza apetyt. W depresji, powikłanej lękiem, amitryptylina zmniejsza zarówno objawy depresyjne, jak i pobudzenie, lęk. Działanie przeciwwrzodowe leku wynika z jego zdolności do blokowania pracy receptorów histaminowych H2 w komórkach żołądka. W ten sposób osiąga się skuteczną ulgę w bólu, a także przyspieszone gojenie się wrzodów żołądka i wrzodów dwunastnicy..
Wysoka skuteczność amitryptyliny w leczeniu bulimii nie ma naukowego uzasadnienia. Jednak dobrze wiadomo, że lek wykazuje dobre wyniki w walce z tą chorobą (w tym przypadku poprawa u pacjentów z bulimią występuje niezależnie od obecności / braku stanów depresyjnych, działanie anty-bulimiczne występuje nawet przy braku działania przeciwdepresyjnego).

Wskazania do stosowania:
Wskazania do stosowania leku Amitryptylina to depresja (szczególnie z lękiem, pobudzeniem i zaburzeniami snu, w tym w dzieciństwie, endogenna, mimowolna, reaktywna, neurotyczna, lekowa, z organicznym uszkodzeniem mózgu, odstawieniem alkoholu), psychozy schizofreniczne, mieszane emocjonalne zaburzenia, zaburzenia zachowania (aktywność i uwaga), moczenie nocne (z wyjątkiem pacjentów z niedociśnieniem pęcherza), bulimia nervosa, zespół przewlekłego bólu (przewlekły ból u pacjentów z rakiem, migrena, choroby reumatyczne, nietypowe bóle twarzy, neuralgia popółpaścowa, pourazowe neuropatia, cukrzycowa lub inna neuropatia obwodowa), ból głowy, migrena (zapobieganie), wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy.

Tryb aplikacji:
Amitryptylinę należy przyjmować doustnie, bez żucia, bezpośrednio po jedzeniu (w celu zmniejszenia podrażnienia błony śluzowej żołądka). Początkowa dawka dla dorosłych wynosi 25-50 mg w nocy, następnie dawka jest zwiększana w ciągu 5-6 dni do 150-200 mg / dzień w 3 dawkach (maksymalna część dawki jest przyjmowana w nocy). Jeśli nie nastąpi poprawa w ciągu 2 tygodni, dzienną dawkę zwiększa się do 300 mg. Jeśli objawy depresji znikną, dawkę zmniejsza się do 50-100 mg / dobę i leczenie kontynuuje się przez co najmniej 3 miesiące. Na starość, z łagodnymi zaburzeniami, zalecana jest dawka 30-100 mg / dzień (w nocy), po osiągnięciu efektu terapeutycznego przełączają się na minimalną skuteczną dawkę - 25-50 mg / dzień.

Domięśniowo lub dożylnie (wstrzykuje się powoli) w dawce 20-40 mg 4 razy dziennie, stopniowo zastępując po spożyciu. Czas trwania leczenia wynosi nie więcej niż 6-8 miesięcy. Z enurezą nocną u dzieci w wieku 6-10 lat - 10-20 mg / dzień w nocy, w wieku 11-16 lat - 25-50 mg / dzień. Dzieci jako lek przeciwdepresyjny: od 6 do 12 lat - 10-30 mg lub 1-5 mg / kg / dzień frakcyjnie, w okresie dojrzewania - 10 mg 3 razy dziennie (w razie potrzeby do 100 mg / dzień). W zapobieganiu migrenie z przewlekłymi bólami o charakterze neurogennym (w tym długotrwałymi bólami głowy) - od 12,5-25 do 100 mg / dzień (maksymalna część dawki jest przyjmowana w nocy).

Skutki uboczne:
Spośród skutków ubocznych stosowania leku Amitryptylina znane są efekty antycholinergiczne: niewyraźne widzenie, porażenie akomodacji, rozszerzenie źrenic, zwiększone ciśnienie śródgałkowe (tylko u osób z miejscową predyspozycją anatomiczną - wąski kąt przedniej komory), tachykardia, suchość w ustach, splątanie, majaczenie lub omamy, zaparcia, porażenna niedrożność jelit, trudności w oddawaniu moczu, zmniejszone pocenie się. Z układu nerwowego: senność, osłabienie, omdlenia, lęk, dezorientacja, omamy (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z chorobą Parkinsona), lęk, pobudzenie, niepokój ruchowy, stan maniakalny, stan hipomaniakalny, agresywność, upośledzenie pamięci, depersonalizacja, zwiększona depresja, zmniejszona zdolność koncentracji, bezsenność, „koszmarne” sny, ziewanie, osłabienie; aktywacja objawów psychozy; ból głowy, mioklonie; dyzartria, drżenie małych mięśni, zwłaszcza rąk, dłoni, głowy i języka, neuropatia obwodowa (parestezja), miastenia, mięsień mięśniowy; ataksja, zespół pozapiramidowy, zwiększone i nasilone napady padaczkowe; zmiany w EEG. Z CCC: tachykardia, kołatanie serca, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, niespecyficzne zmiany w EKG (odstęp S-T lub fala T) u pacjentów bez chorób serca; arytmia, labilność ciśnienia krwi (obniżenie lub wzrost ciśnienia krwi), zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (rozszerzenie kompleksu QRS, zmiany odstępu P-Q, blokada bloku odgałęzienia wiązki). Z układu pokarmowego: nudności, rzadko zapalenie wątroby (w tym upośledzenie czynności wątroby i żółtaczka cholestatyczna), zgaga, wymioty, ból żołądka, zwiększony apetyt i masa ciała lub zmniejszenie apetytu i masy ciała, zapalenie jamy ustnej, zmiana smaku, biegunka, ciemnienie języka. Z układu hormonalnego: wzrost wielkości (obrzęk) jąder, ginekomastia; wzrost wielkości gruczołów mlecznych, mlekotok; zmniejszone lub zwiększone libido, zmniejszona potencja, hipo- lub hiperglikemia, hiponatremia (zmniejszone wytwarzanie wazopresyny), zespół niewystarczającego wydzielania ADH.

Z narządów krwiotwórczych: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, plamica, eozynofilia. Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie skóry, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, obrzęk twarzy i języka. Inne: wypadanie włosów, szum w uszach, obrzęk, hiperpyreksja, obrzęk węzłów chłonnych, zatrzymanie moczu, częstomocz, hipoproteinemia. Objawy anulowania: z nagłym anulowaniem po długotrwałym leczeniu - nudności, wymioty, biegunka, ból głowy, złe samopoczucie, zaburzenia snu, niezwykłe sny, niezwykłe pobudzenie; ze stopniowym anulowaniem po długotrwałym leczeniu - drażliwość, niepokój ruchowy, zaburzenia snu, niezwykłe sny. Związek z podawaniem leku nie został ustalony: zespół toczniopodobny (migracyjne zapalenie stawów, pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych i dodatni czynnik reumatoidalny), upośledzona czynność wątroby, łuszczyca. Miejscowe reakcje na podanie dożylne: zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie naczyń chłonnych, uczucie pieczenia, alergiczne reakcje skórne. Objawy Od strony ośrodkowego układu nerwowego: senność, otępienie, śpiączka, ataksja, omamy, lęk, pobudzenie psychoruchowe, zmniejszona zdolność koncentracji, dezorientacja, splątanie, dyzartria, hiperrefleksja, sztywność mięśni, choreoatetoza, zespół padaczkowy. Od strony CCC: obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, arytmia, upośledzone przewodzenie wewnątrzsercowe, zmiany w EKG (szczególnie QRS), wstrząs, niewydolność serca, charakterystyczne zatrucie trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi w bardzo rzadkich przypadkach zatrzymanie akcji serca. Inne: depresja oddechowa, duszność, sinica, wymioty, hipertermia, rozszerzenie źrenic, zwiększone pocenie się, skąpomocz lub bezmocz. Objawy rozwijają się 4 godziny po przedawkowaniu, osiągają maksimum po 24 godzinach i trwają 4-6 dni. W przypadku podejrzenia przedawkowania, szczególnie u dzieci, pacjent powinien zostać hospitalizowany. Leczenie: przy podawaniu doustnym: płukanie żołądka, wyznaczenie węgla aktywnego; leczenie objawowe i podtrzymujące; z ciężkimi efektami antycholinergicznymi (obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca, śpiączka, drgawki miokloniczne) - wprowadzenie inhibitorów cholinoesterazy (stosowanie fizostygminy nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko drgawek); utrzymywanie ciśnienia krwi i równowagi wodno-elektrolitowej. Pokazano kontrolę funkcji CCC (w tym EKG) przez 5 dni (nawrót może nastąpić w ciągu 48 godzin lub później), leczenie przeciwdrgawkowe, wentylację mechaniczną i inne środki resuscytacji. Hemodializa i wymuszona diureza są nieskuteczne.

Przeciwwskazania:
Przeciwwskazania do stosowania leku Amitryptylina to: nadwrażliwość, stosowanie razem z inhibitorami MAO i 2 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia, zawał mięśnia sercowego (okresy ostre i podostre), ostre zatrucie alkoholem, ostre zatrucie tabletkami nasennymi, leki przeciwbólowe i psychoaktywne, jaskra z zamkniętym kątem, ciężkie zaburzenia i przewodzenie śródkomorowe (blokada bloku gałęzi pęczka, etap AV bloku II), laktacja, dzieciństwo (do 6 lat - forma doustna, do 12 lat z i / mi iv)..

Przewlekły alkoholizm, astma, psychoza maniakalno-, niewydolność wątroby i / lub nerek, tyreotoksykoza, przerost prostaty, zatrzymanie moczu, niedociśnienie pęcherza, schizofrenia (może być aktywowana psychoza), padaczka, ciąża (szczególnie I trymestr), starość.

Ciąża:
Podczas ciąży przyjmowanie leku Amitryptylina jest przeciwwskazane.

Interakcja z innymi lekami:
Przy jednoczesnym stosowaniu etanolu i leków obniżających ośrodkowy układ nerwowy (w tym innych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów, benzadiazepin i środków znieczulających ogólnie) możliwe jest znaczące zwiększenie działania hamującego ośrodkowy układ nerwowy, depresji oddechowej i działania hipotensyjnego. Zwiększa wrażliwość na napoje zawierające etanol. Zwiększa działanie antycholinergiczne leków o działaniu antycholinergicznym (na przykład fenotiazyny, leki przeciw parkinsonizmowi, amantadyna, atropina, biperydyna, leki przeciwhistaminowe), co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (ze strony ośrodkowego układu nerwowego, wzroku, jelit i pęcherza). W połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi klonidyna - zwiększone działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy; z atropiną - zwiększa ryzyko porażennej niedrożności jelit; z lekami, które powodują reakcje pozapiramidowe, wzrost nasilenia i częstości efektów pozapiramidowych. Przy równoczesnym stosowaniu amitryptyliny i pośrednich antykoagulantów (pochodnych kumaryny lub indadionu) możliwe jest zwiększenie ich aktywności przeciwzakrzepowej. Amitryptylina może zwiększać depresję spowodowaną przez kortykosteroidy. W połączeniu z lekami przeciwdrgawkowymi możliwe jest zwiększenie działania hamującego ośrodkowy układ nerwowy, obniżenie progu aktywności konwulsyjnej (przy stosowaniu w dużych dawkach) i zmniejszenie skuteczności tego ostatniego. Leki stosowane w leczeniu tyreotoksykozy zwiększają ryzyko agranulocytozy. Zmniejsza skuteczność fenytoiny i alfa-blokerów. Inhibitory utleniania mikrosomalnego (cymetydyna) wydłużają T1 / 2, zwiększają ryzyko toksycznego działania amitryptyliny (może być konieczne zmniejszenie dawki o 20-30%), induktory enzymów wątrobowych mikrosomalnych (barbiturany, karbamazepina, fenytoina, nikotyna i doustne środki antykoncepcyjne) zmniejszają stężenie w osoczu i zmniejszać skuteczność amitryptyliny.

Fluoksetyna i fluwoksamina zwiększają stężenie amitryptyliny w osoczu (może być konieczne zmniejszenie dawki amitryptyliny o 50%). W połączeniu z lekami antycholinergicznymi, fenotiazynami i benzodiazepinami - wzajemne wzmocnienie uspokajającego i centralnego działania antycholinergicznego oraz zwiększone ryzyko napadów padaczkowych (obniżenie progu aktywności napadowej); fenotiazyny mogą dodatkowo zwiększać ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego. Przy jednoczesnym stosowaniu amitryptyliny z klonidyną, guanetydyną, betanidyną, rezerpiną i metylodopą - zmniejszenie działania hipotensyjnego tego ostatniego; z kokainą - ryzyko rozwoju arytmii serca. Doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny i estrogeny mogą zwiększać biodostępność amitryptyliny; leki przeciwarytmiczne (takie jak chinidyna) zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu (prawdopodobnie spowalniając metabolizm amitryptyliny). Wspólne stosowanie z disulfiramem i innymi inhibitorami acetaldehydrogenazy wywołuje majaczenie. Niezgodny z inhibitorami MAO (możliwy wzrost częstości okresów hiperpreksji, ciężkich drgawek, kryzysów nadciśnieniowych i śmierci pacjenta). Pimozyd i probukol mogą zwiększać zaburzenia rytmu serca, co objawia się wydłużeniem odstępu Q-T w EKG. Wzmacnia wpływ na epilefrynę, noradrenalinę, izoprenalinę, efedrynę i fenylefrynę na CVS (w tym gdy leki te są częścią znieczulenia miejscowego) i zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, tachykardii i ciężkiego nadciśnienia tętniczego. W połączeniu z alfa-adrenostymulantami do podawania donosowego lub do stosowania w okulistyce (ze znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym) działanie zwężające naczynia może wzrosnąć. W połączeniu z hormonami tarczycy - wzajemne wzmocnienie efektu terapeutycznego i efektów toksycznych (w tym zaburzenia rytmu serca i stymulujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy). M-antycholinergiczne i leki przeciwpsychotyczne (leki przeciwpsychotyczne) zwiększają ryzyko hiperpyreksji (szczególnie w czasie upałów). W przypadku wspólnego spotkania z innymi lekami hematotoksycznymi możliwy jest wzrost hematotoksyczności.

Przedawkować:
Objawy przedawkowania leku Amitryptylina: senność, dezorientacja, splątanie, ucisk do śpiączki, rozszerzone źrenice, gorączka, duszność, dyzartria, pobudzenie, omamy, drgawki, sztywność mięśni, wymioty, arytmia, niedociśnienie, niewydolność serca, depresja oddechowy.
Leczenie: przerwanie leczenia amitryptyliną, płukanie żołądka, wlew płynów, leczenie objawowe, utrzymanie ciśnienia krwi i równowagi wodno-elektrolitowej. Wskazane jest monitorowanie aktywności sercowo-naczyniowej (EKG) przez 5 dni, ponieważ nawrót może wystąpić po 48 godzinach lub później.
Hemodializa i wymuszona diureza nie są bardzo skuteczne..

Warunki przechowywania:
Lek jest przechowywany w miejscu niedostępnym dla małych dzieci w temperaturach od 10 do 25 ° C w suchym, ciemnym miejscu.

Formularz zwolnienia:
Opakowanie - 50 tabletek, każda zawierająca 25 mg substancji czynnej.
Opakowania zawierające 20, 50 i 100 tabletek powlekanych.
2 ml w ampułkach z bezbarwnego szkła. 5 ampułek jest zapakowanych w formowany pojemnik z PVC. 2 uformowane pojemniki (10 ampułek) wraz z instrukcją użycia są umieszczone w tekturowym pudełku.
Roztwór do wstrzykiwań 10 mg / ml w ampułkach po 2 ml, 5 lub 10 ampułek na opakowanie tektury; 5 ampułek w blistrze, 1 lub 2 blistry w opakowaniu kartonowym wraz z instrukcją użycia.
Przezroczysty, bezbarwny, wolny od zanieczyszczeń mechanicznych, może być lekko zabarwiony.

Struktura:
Tabletki powlekane zawierają 0,0283 g (28,3 mg) chlorowodorku amitryptyliny, co odpowiada 0,025 g (25 mg) amitryptyliny.
Na 1 ml roztworu do wstrzykiwań chlorowodorku amitryptyliny 10 mg (w przeliczeniu na amitryptylinę)
Substancje pomocnicze: glukoza, chlorek sodu, chlorek benzetoniowy, woda do wstrzykiwań.

Amitriptyline Nycomed - instrukcje użytkowania

INSTRUKCJA
do stosowania produktu leczniczego do użytku medycznego

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Postać dawkowania:

tabletki powlekane

Struktura

Jedna tabletka powlekana 10 mg zawiera:
substancja czynna: chlorowodorek amitryptyliny 11,3 mg w przeliczeniu na amitryptylinę 10 mg;
zaróbki: stearynian magnezu 0,25 mg, powidon 0,83 mg, talk 2,25 mg, celuloza mikrokrystaliczna 9,5 mg, skrobia ziemniaczana 28,2 mg, laktoza jednowodna 27,0 mg;
otoczka: glikol propylenowy 0,2 mg, dwutlenek tytanu 0,8 mg, hypromeloza 1,2 mg, talk 0,8 mg.
Jedna tabletka powlekana 25 mg zawiera:
substancja czynna: chlorowodorek amitryptyliny 28,3 mg w przeliczeniu na amitryptylinę 25 mg;
zaróbki: stearynian magnezu 0,5 mg, powidon 0,6 mg, talk 4,5 mg, celuloza mikrokrystaliczna 18,0 mg, skrobia ziemniaczana 38,0 mg, laktoza jednowodna 40,2 mg;
otoczka: glikol propylenowy 0,3 mg, dwutlenek tytanu 0,9 mg, hypromeloza 1,4 mg, talk 0,9 mg.

Opis

Białe tabletki powlekane, okrągłe, dwuwypukłe.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Kod ATX: [N06AA09]

Właściwości farmakologiczne

Amitryptylina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym z grupy nieselektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoaminy. Ma silne działanie tymoanaleptyczne i uspokajające..
Farmakodynamika
Mechanizm działania przeciwdepresyjnego amitryptyliny jest związany ze wzrostem zawartości noradrenaliny i serotoniny w szczelinie synaptycznej w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN).
Akumulacja tych neuroprzekaźników następuje w wyniku zahamowania ich odwrotnego wychwytywania przez błony neuronów presynaptycznych.
Amitryptylina jest blokerem muskarynowych receptorów cholinergicznych M1 i M2, receptorów histaminowych H1 i receptorów adrenergicznych α1. Zgodnie z tak zwaną hipotezą monoaminową istnieje korelacja między tonem emocjonalnym a funkcją neuroprzekaźników w synapsach mózgu.
Nie wykazano wyraźnej korelacji między stężeniem amitryptyliny w osoczu krwi a efektem klinicznym, ale najwyraźniej optymalny efekt kliniczny osiąga się przy stężeniach w zakresie 100–260 μg / l.
Kliniczne osłabienie depresji osiąga się później niż osiągnięcie równowagi w osoczu po 2-6 tygodniach leczenia.
Ponadto amitryptylina ma działanie podobne do chinidyny na unerwienie serca..
Farmakokinetyka
Ssanie
Po podaniu doustnym amitryptylina jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) osiąga się w ciągu 2-6 godzin po podaniu.
Dystrybucja
Stężenie amitryptyliny w osoczu krwi różnych pacjentów różni się znacznie.
Biodostępność amitryptyliny wynosi około 50%. Amitryptylina w dużym stopniu (95%) wiąże się z białkami osocza. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) po podaniu doustnym wynosi 4 godziny, a stężenie równowagowe około tydzień po rozpoczęciu leczenia. Objętość dystrybucji wynosi około 1085 l / kg. Zarówno amitryptylina, jak i nortryptylina przenikają przez łożysko i są wydzielane z mlekiem matki..
Metabolizm
Amitryptylina jest metabolizowana w wątrobie i jest znacząco (około 50%) metabolizowana przy pierwszym przejściu przez wątrobę. W tym samym czasie amitryptylina ulega N-demetylacji przez cytochrom P450 z utworzeniem aktywnego metabolitu - nortryptyliny. Zarówno amitryptylina, jak i nortryptylina są również hydroksylowane w wątrobie. Aktywne są również nitroksy i 10-hydroksymetabolit amitryptylina i 10-hydroksynortryptylina. Zarówno amitryptylina, jak i nortryptylina są sprzężone z kwasem glukuronowym, a te koniugaty są nieaktywne..
Głównym czynnikiem determinującym klirens nerkowy, a zatem i stężenie w osoczu krwi, jest szybkość hydroksylacji. U niewielkiego odsetka osób obserwuje się genetycznie uwarunkowane opóźnione hydroksylowanie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania amitryptyliny i nortryptyliny w osoczu krwi jest zwiększony.
Hodowla
Okres półtrwania (T1 / 2) z osocza krwi wynosi 9-46 godzin dla amitryptyliny i 18-95 godzin dla nortryptyliny.
Amitryptylina jest wydalana głównie przez nerki i jelito w postaci metabolitów. Tylko niewielka część przyjętej dawki amitryptyliny jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie metabolitów amitryptyliny i nortryptyliny jest spowolnione, chociaż metabolizm jako taki nie ulega zmianie. Ze względu na związek z białkami krwi amitryptylina nie jest usuwana z osocza krwi za pomocą dializy..

Wskazania do stosowania

Depresja endogenna i inne zaburzenia depresyjne.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na składniki leku;
- stosować razem z inhibitorami MAO i 2 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia;
- zawał mięśnia sercowego (w tym niedawno przeniesiony);
- ostre zatrucie alkoholem;
- ostry majaczenie;
- ostre zatrucie tabletkami nasennymi, lekami przeciwbólowymi i psychotropowymi;
- jaskra z zamkniętym kątem;
- zaburzenia rytmu;
- zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i śródkomorowego;
- okres laktacji;
- nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- przerost prostaty z zatrzymaniem moczu,
- hipokaliemia, bradykardia, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, a także jednoczesne stosowanie z lekami, które prowadzą do wydłużenia odstępu QT;
- zwężenie odźwiernika, niedrożność porażenna jelit;
- dzieci poniżej 18 lat.

Ostrożnie

Choroby układu sercowo-naczyniowego (dusznica bolesna, nadciśnienie tętnicze), choroby krwi, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, jaskra z zamkniętym kątem, płaska przednia komora oka i ostry kąt komory oka, zatrzymanie moczu, przerost prostaty, pacjenci z zaburzeniami konwulsyjnymi, niedociśnienie pęcherza, nadczynność tarczycy, choroba afektywna dwubiegunowa, schizofrenia, padaczka (amitryptylina obniża próg drgawkowy), zaburzenia czynności wątroby lub nerek, przewlekły alkoholizm, jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpsycholitycznymi i nasennymi, starość.
Jeśli masz jedną z wymienionych chorób, koniecznie skonsultuj się z lekarzem przed zażyciem leku.

Stosuj podczas ciąży i karmienia piersią

Ciąża
Badania na zwierzętach wykazały skutki uboczne w dawkach kilka razy wyższych niż standardowa dawka dla ludzi..
Doświadczenie kliniczne dotyczące amitryptyliny podczas ciąży jest ograniczone..
Bezpieczeństwo amitryptyliny podczas ciąży nie zostało ustalone.
Amitryptylina nie jest zalecana do stosowania w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Jeśli lek jest stosowany przez kobiety w ciąży, należy ostrzec o wysokim ryzyku takiego przyjęcia dla płodu, szczególnie w III trymestrze ciąży. Stosowanie dużych dawek trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w trzecim trymestrze ciąży może prowadzić do zaburzeń neurologicznych u noworodka.
Zgłaszano przypadki senności u noworodków, których matki stosowały nortryptylinę (metabolit amitryptyliny) w czasie ciąży, były przypadki zatrzymania moczu.
Karmienie piersią
Podczas stosowania amitryptyliny należy przerwać karmienie piersią. Amitryptylina przenika do mleka matki. Stosunek stężenia mleka / osocza wynosi 0,4-1,5 u dziecka karmionego piersią. Mogą wystąpić niepożądane reakcje..

Dawkowanie i sposób podawania

Przypisuj do środka bez żucia (natychmiast po posiłku).
Dorośli ludzie.
Początkowa dawka dobowa wynosi 25-50 mg, podzielona na dwie dawki lub jako pojedynczą dawkę przed snem. W razie potrzeby dzienną dawkę można stopniowo zwiększać do 200 mg.
Ogólne leczenie zwykle 6 miesięcy lub dłużej, aby zapobiec nawrotowi.
Starsi
Osoby starsze są bardziej wrażliwe na m-antycholinergiczne niepożądane działania amitryptyliny. Dlatego dla nich zalecana dawka początkowa wynosi 25-30 mg / dzień., Zwykle 1 raz dziennie (w nocy). Dalsze zwiększanie dawki należy przeprowadzać stopniowo, co drugi dzień, osiągając, w razie potrzeby, dawki 50-100 mg / dobę., Aż do uzyskania odpowiedzi (efektu). Wymagane jest dodatkowe badanie przed przepisaniem drugiego cyklu leczenia.
Upośledzona czynność nerek
W przypadku zaburzenia czynności nerek lek można stosować w zwykłej dawce..
Upośledzona czynność wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby dawkę amitryptyliny należy zmniejszyć.
Czas trwania leczenia
Działanie przeciwdepresyjne zwykle pojawia się po 2-4 tygodniach.
Leczenie przeciwdepresyjne jest objawowe i dlatego powinno być wystarczająco długie, zwykle przez 6 miesięcy lub dłużej, aby zapobiec nawrotowi depresji.
Anuluj
Lek należy odstawiać stopniowo, aby uniknąć rozwoju zespołu „odstawienia”, takiego jak ból głowy, zaburzenia snu, drażliwość i ogólny zły stan zdrowia. Objawy te nie są oznaką uzależnienia od narkotyków..

Efekt uboczny

U ponad 50% pacjentów otrzymujących Amitriptyline Nycomed może wystąpić jedno lub więcej z następujących działań niepożądanych. Amitryptylina może powodować działania niepożądane podobne do wywoływanych przez inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
Niektóre z następujących działań niepożądanych, takie jak ból głowy, drżenie, zmniejszenie koncentracji uwagi, zaparcia i zmniejszenie popędu płciowego, mogą być również objawami depresji i zwykle ustępują z mniejszą depresją..
Częstość występowania działań niepożądanych jest wskazana jako: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, z układu sercowo-naczyniowego:
Bardzo często: kołatanie serca i tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne.
Często: arytmia (w tym zaburzenia przewodzenia, wydłużenie odstępu QT), niedociśnienie, blok AV, blok przewodzenia na nogach wiązki Hisa.
Rzadko: podwyższone ciśnienie krwi.
Rzadko: zawał mięśnia sercowego.
Z układu nerwowego:
Bardzo często: działanie uspokajające (senność, senność), drżenie, zawroty głowy, ból głowy.
Często: zmniejszenie koncentracji uwagi, zaburzenia smaku, parestezje, objawy pozapiramidowe: ataksja, akatyzja, parkinsonizm, reakcje dystoniczne, późna dyskineza, opóźnienie mowy.
Rzadko: skurcze.
Z układu moczowego:
Często: zatrzymanie moczu.
Ze strony skóry:
Bardzo często: nadmierna potliwość.
Rzadko: wysypka, zapalenie naczyń skóry, pokrzywka.
Rzadko: światłoczułość, łysienie.
Od zmysłów:
Bardzo często: zmniejszona ostrość wzroku, upośledzenie zakwaterowania (okulary mogą być wymagane podczas leczenia).
Często: rozszerzenie źrenic.
Rzadko: szum w uszach, podwyższone ciśnienie śródgałkowe.
Rzadko: utrata zdolności akomodacyjnej, nasilenie jaskry z wąskim kątem przesączania.
Zaburzenie psychiczne:
Bardzo często: splątanie (splątanie u starszych pacjentów charakteryzuje się lękiem, zaburzeniami snu, trudnościami w zapamiętywaniu, pobudzeniem psychoruchowym, zaburzeniami myśli, majaczeniem), dezorientacją.
Często: zmniejszona koncentracja uwagi.
Rzadko: upośledzenie funkcji poznawczych, zespół maniakalny, hipomania, mania, strach, lęk, bezsenność, koszmary senne.
Rzadko: agresywność, majaczenie (u dorosłych), omamy (u pacjentów ze schizofrenią).
Bardzo rzadko: myśli samobójcze, zachowania samobójcze.
Z narządów krwiotwórczych:
Rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia.
Z układu pokarmowego
Bardzo często: suchość w ustach, zaparcia, nudności.
Często: recesja dziąseł, zapalenie jamy ustnej, próchnica zębów, pieczenie w jamie ustnej.
Niezbyt często: biegunka, wymioty, obrzęk języka.
Rzadko: porażenna niedrożność jelit, obrzęk ślinianki przyusznej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby.
Częste zaburzenia:
Często: słabość.
Rzadko: obrzęk twarzy.
Rzadko: gorączka.
Od strony metabolizmu:
Bardzo często: zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu.
Rzadko: zmniejszony apetyt.
Bardzo rzadko: zespół niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego.
Z układu rozrodczego:
Bardzo często: osłabienie lub zwiększenie popędu seksualnego.
Często: u mężczyzn - impotencja, zaburzenia erekcji.
Rzadko: u mężczyzn - opóźniony wytrysk, ginekomastia; u kobiet - mlekotok, opóźniony orgazm, utrata zdolności do osiągnięcia orgazmu.
Wskaźniki laboratoryjne:
Często: zmiana EKG, wydłużenie odstępu QT, rozszerzenie kompleksu QRS.
Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej, transaminazy.
Skutki anulowania
Nagłe przerwanie leczenia po długotrwałym stosowaniu może powodować nudności, ból głowy i złe samopoczucie.
Stopniowe odstawianie leku wiązało się z przejściowymi objawami, takimi jak drażliwość, pobudzenie i zaburzenia snu i snu podczas pierwszych dwóch tygodni zmniejszania dawki..
Rzadko pojedyncze przypadki stanu maniakalnego lub hipomanii występowały w ciągu 2-7 dni po zakończeniu długotrwałego leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Przedawkować

Objawy
Objawy przedawkowania amitrschgilliny mogą rozwijać się powoli lub nagle. W ciągu pierwszych dwóch godzin obserwuje się senność lub pobudzenie psychoruchowe, omamy i objawy związane z działaniem antycholinergicznym leku: rozszerzenie źrenic, tachykardia, zatrzymanie moczu, suchość błon śluzowych, osłabienie ruchliwości jelit, skurcze i gorączka. W przyszłości możliwe jest gwałtowne zahamowanie funkcji ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, przejście w śpiączkę i niewydolność oddechowa.
Objawy sercowe: arytmia (tachyarytmia komorowa, trzepotanie i migotanie komór). Na EKG charakterystycznymi zmianami są wydłużenie odstępu PR, rozszerzenie kompleksu QRS, wydłużenie odstępu QT, spłaszczenie lub odwrócenie fali T, depresja odcinka ST i różne stopnie blokady przewodzenia wewnątrzsercowego, które mogą powodować zatrzymanie akcji serca. Może rozwinąć się niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, wstrząs kardiogenny, kwasica metaboliczna i hipokaliemia, splątanie, pobudzenie lękowe, omamy i ataksja..
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (CNS): hamowanie funkcji ośrodkowego układu nerwowego, silna senność, skurcze, śpiączka.
Wpływ na układ oddechowy: niewydolność oddechowa.
Wpływ na sferę psychiczną: pobudzenie psychoruchowe, omamy.
Wpływ na układ naczyniowy: niedociśnienie.
Działanie M-antycholinergiczne: suchość w jamie ustnej, zaburzone zakwaterowanie, zatrzymanie moczu, skurcze mięśni.
Leczenie:
Leczenie - objawowe i wspomagające.
Przerwanie leczenia amitryptyliną, płukanie żołądka, nawet jeśli minęło trochę czasu po przyjęciu leku, biorąc węgiel aktywowany. Nawet w pozornie nieskomplikowanych przypadkach należy uważnie monitorować pacjenta. Konieczne jest kontrolowanie poziomu świadomości, tętna, ciśnienia krwi i częstości oddechów. Często sprawdzaj poziom elektrolitów i gazów we krwi. Aby zapobiec zatrzymaniu oddechu, konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych i wentylacji mechanicznej. Monitorowanie EKG należy kontynuować przez 3-5 dni. Wraz z ekspansją kompleksu QRS, niewydolnością serca i komorowymi zaburzeniami rytmu, zmiana pH krwi na stronę alkaliczną może być skuteczna (podawanie roztworu wodorowęglanu sodu lub hiperwentylacja) z szybkim podawaniem hipertonicznego roztworu chlorku sodu (100-200 mmol Na +). W komorowych zaburzeniach rytmu możliwe jest stosowanie tradycyjnych leków przeciwarytmicznych, na przykład 50-100 mg lidokainy (1-1,5 mg / kg) dożylnie z dalszym wlewem z prędkością 1-3 mg / min.
W razie potrzeby użyj kardiowersji i defibrylacji.
Niewydolność krążenia koryguje się za pomocą roztworów zastępujących osocze, aw ciężkich przypadkach wlewa się dobutaminę (początkowo 2-3 μg / kg / min z dalszym zwiększaniem dawki w zależności od efektu).
Pobudzenie i skurcze można zatrzymać diazepamem.
W przypadku kwasicy metabolicznej należy rozpocząć standardowe leczenie..
Dializa jest nieskuteczna, ponieważ niskie stężenie amitryptyliny we krwi.
Reakcje przedawkowania u różnych pacjentów różnią się znacznie.
U dorosłych umiarkowane lub ciężkie zatrucie rozwija się podczas przyjmowania amitryptyliny w dawce większej niż 500 mg, przy dawce około 1000 mg, co prowadzi do zgonu.

Interakcje z innymi lekami

Amitryptylina nasila depresję OUN przez następujące leki: leki przeciwpsychotyczne, uspokajające i nasenne, przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe ośrodkowe i narkotyczne, znieczulenie ogólne i alkohol.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, w tym amitryptylina, są metabolizowane przez izoenzym CYP2D6 cytochromu P450 w wątrobie. Ten izoenzym u ludzi ma kilka izoform..
Izoenzym CYP2D6 może być hamowany przez różne leki psychotropowe, na przykład leki przeciwpsychotyczne, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (z wyjątkiem cytalopramu, bardzo słabego inhibitora), leki blokujące receptory beta-adrenergiczne oraz leki przeciwarytmiczne najnowszej generacji (prokainamid, fenytoina, propafenon, esmolol)..
Leki te mogą hamować metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i znacznie zwiększać ich stężenie w osoczu krwi. Ponadto izoenzymy CYP2C19 i CYP3A biorą udział w metabolizmie amitryptyliny..
Przeciwwskazane kombinacje:
Stosowanie amitryptyliny w połączeniu z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego, w tym mioklonii, skurczów podczas wzbudzenia, majaczenia i dla kogo.
Stosowanie amitryptyliny można rozpocząć 2 tygodnie po odstawieniu nieodwracalnego, nieselektywnego inhibitora MAO i jeden dzień po odstawieniu odwracalnego inhibitora moklobemidu.
Stosowanie inhibitorów MAO można rozpocząć 2 tygodnie po odstawieniu amitryptyliny. W każdym przypadku, zarówno inhibitor MAO, jak i amitryptylina powinny być rozpoczynane od małych dawek, stopniowo zwiększając je w zależności od efektu.
Niezalecane kombinacje
Sympatykomimetyki: amitryptylina wzmaga działanie na układ sercowo-naczyniowy adrenaliny, efedryny, izoprenaliny, noradrenaliny, dopaminy i fenylefedryny, stosowanych na przykład w znieczuleniu miejscowym lub ogólnym lub w postaci kropli do nosa.
Blokery adrenergiczne: przy jednoczesnym stosowaniu amitryptyliny z klonidyną i metylodopą działanie przeciwnadciśnieniowe tej ostatniej może być osłabione.
M-antycholinergiczne: amitryptylina może nasilać działanie takich leków (np. Pochodne fenotiazyny, leki przeciw parkinsonizmowi, blokery
Receptory H1-histaminy, atropina, biperydyna) na narządach wzroku, ośrodkowym układzie nerwowym, jelitach i pęcherzu.
Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków ze względu na ryzyko rozwoju, w tym niedrożność jelit i silny wzrost temperatury ciała.
Leki, które mogą wydłużyć odstęp QT, w tym leki przeciwarytmiczne (np. Chinidyna), blokery receptorów histaminowych H1 (np. Terfenadyna), niektóre leki przeciwpsychotyczne (zwłaszcza pimozyd i sertyndol), środki znieczulające (izofluran, droperidol), hydrat chloralu i sotalol. W połączeniu z amitryptyliną leki te mogą zwiększać ryzyko arytmii komorowych..
Leki przeciwgrzybicze, takie jak flukonazol i terbinafina, zwiększają stężenie amitryptyliny w surowicy krwi i zwiększają związaną z nią toksyczność. Możliwe przypadki omdlenia i migotania komór i trzepotania.
Sole litu (węglan litu)
Sole litu oddziałują z amitryptyliną przez nieznany mechanizm; interakcja ta może nasilać toksyczność litu: drżenie, drgawki toniczno-kloniczne, trudności z zapamiętywaniem, niedopasowane myślenie, omamy, złośliwy zespół przeciwpsychotyczny.
Kombinacje wymagające ostrożności
Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy: amitryptylina może nasilać hamowanie funkcji ośrodkowego układu nerwowego wywołanych przez inne leki psychosupresyjne, takie jak alkohol, środki nasenne, uspokajające i silne środki przeciwbólowe.
Barbiturany i inne induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych - induktory enzymów, na przykład ryfampicyna i karbamazepina, mogą nasilać metabolizm amitryptyliny i zmniejszać jej stężenie w osoczu krwi z odpowiednim osłabieniem działania przeciwdepresyjnego.
Cymetydyna, metylofenidat i „powolne” blokery kanału wapniowego zwiększają stężenie amitryptyliny w osoczu krwi, czemu może towarzyszyć zwiększona toksyczność.
Amitryptylina i leki przeciwpsychotyczne mogą wzajemnie hamować metabolizm. Może to prowadzić do obniżenia progu napadu i rozwoju napadów. W połączeniu, może być konieczne dostosowanie dawki tych leków..
Należy unikać jednoczesnego stosowania amitryptyliny, leków przeciwpsychotycznych i tabletek nasennych (droperidolu). Przy wspólnym stosowaniu należy zachować szczególną ostrożność..
Sukralfat osłabia wchłanianie amitryptyliny i może osłabiać działanie przeciwdepresyjne.
Przy równoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego zmniejsza się klirens amitryptyliny z osocza krwi, co może prowadzić do wzrostu stężenia amitryptyliny i jej metabolitu, północryptyliny. Podczas jednoczesnego stosowania amitryptyliny i kwasu walproinowego należy monitorować stężenie amitryptyliny i nortryptyliny w surowicy. Może być konieczne zmniejszenie dawki amitryptyliny..
Podczas stosowania amitryptyliny razem z fenytoiną hamowany jest jej metabolizm, a ryzyko jej toksycznego działania wzrasta (ataksja, hiperrefleksja, oczopląs, drżenie). Na początku stosowania amitryptyliny u pacjentów otrzymujących fenytoinę należy monitorować stężenie tego ostatniego w osoczu krwi ze względu na zwiększone ryzyko zahamowania jego metabolizmu. Jednocześnie należy monitorować działanie terapeutyczne amitryptyliny, ponieważ może być konieczne zwiększenie jej dawki..
Preparaty Hypericum perforatum zmniejszają AUC0-12 godzin i maksymalne stężenie amitryptyliny w osoczu krwi o około 20% z powodu aktywacji metabolizmu wątrobowego amitryptyliny przez izoenzym CYP3A4.
Ta kombinacja może być stosowana z dostosowaniem dawki amitryptyliny w zależności od wyników pomiaru jej stężenia w osoczu krwi.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest kontrola ciśnienia krwi (BP) (u pacjentów z niskim lub labilnym ciśnieniem krwi może jeszcze bardziej spaść).
Należy zachować ostrożność podczas gwałtownego przejścia do pozycji pionowej z pozycji leżącej lub siedzącej.
Badania epidemiologiczne, które przeprowadzono głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości przy zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Mechanizm działania zwiększający to ryzyko nie jest znany..
W okresie leczenia w niektórych przypadkach może rozwinąć się agranulocytoza lub hipokaliemia, w związku z tym zalecana jest kontrola krwi obwodowej, szczególnie ze wzrostem temperatury ciała, rozwojem objawów grypopodobnych i zapaleniem migdałków; z przedłużoną terapią - monitorowanie funkcji układu sercowo-naczyniowego (CVS) i wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z chorobami CCC należy monitorować częstość akcji serca, ciśnienie krwi, elektrokardiogram (EKG). Na EKG możliwe jest pojawienie się klinicznie nieistotnych zmian (wygładzenie fali T, obniżenie odcinka S-T, rozszerzenie kompleksu QRS).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania amitryptyliny u pacjentów otrzymujących inhibitory lub induktory cytochromu P450 ZA4.
W okresie leczenia w niektórych przypadkach może rozwinąć się rozszerzenie źrenic, tachykardia, zatrzymanie moczu, suche błony śluzowe, zmniejszona czynność motoryczna jelit.
Skurcze, gorączka są możliwe. W przyszłości możliwe jest gwałtowne zahamowanie funkcji ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, przejście w śpiączkę i niewydolność oddechowa.
Podczas leczenia należy wykluczyć korzystanie z napojów zawierających alkohol.
Amitryptylinę należy stopniowo odstawiać, ponieważ w przypadku nagłego zaprzestania podawania po długotrwałym leczeniu, szczególnie w dużych dawkach, możliwy jest rozwój zespołu „odstawienia”.
Ze względu na m-antycholinergiczne działanie amitryptyliny możliwy jest wzrost ciśnienia śródgałkowego, a także zmniejszenie łzawienia i względny wzrost ilości śluzu w płynie łzowym, co może prowadzić do uszkodzenia nabłonka rogówki u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe.
Opisano przypadek śmiertelnej arytmii, która wystąpiła 56 godzin po przedawkowaniu amitryptyliny..
U pacjentów samobójczych ryzyko samobójcze utrzymuje się podczas leczenia aż do znacznej poprawy objawów depresyjnych.
Ponieważ działanie amitryptyliny występuje po 2-4 tygodniach, pacjenci samobójcy wymagają uważnego monitorowania, aż stan się poprawi..
Pacjenci, którzy wcześniej mieli zjawiska samobójcze lub wyrazili myśli samobójcze lub którzy próbowali popełnić samobójstwo przed lub w trakcie leczenia, wymagają stałego nadzoru lekarskiego. Składowanie i dystrybucja leków przez niego powinna być przeprowadzana przez upoważnione osoby.
Amitryptylina (podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne) może sama zwiększać wskaźnik samobójstw u osób poniżej 24 roku życia, dlatego przepisując amitryptylinę młodym ludziom (poniżej 24 roku życia), ryzyko samobójstwa i korzyści z ich stosowania powinny być skorelowane.
U pacjentów z zespołem maniakalno-depresyjnym leczenie amitryptyliną może wywołać fazę maniakalną. Jeśli pojawią się objawy maniakalne, amitryptylinę należy przerwać..
U pacjentów otrzymujących tri / tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, miejscowe i ogólne środki znieczulające może być zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca i spadku ciśnienia krwi.
Jeśli to możliwe, amitryptylinę należy przerwać przed zabiegiem chirurgicznym. W przypadku operacji doraźnej anestezjolog powinien zostać poinformowany o przyjęciu amitryptyliny.
Amitryptylina Nycomed może wpływać na działanie insuliny i zmiany stężenia glukozy po posiłkach. Może to wymagać korekty leczenia hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą..
Depresja może również wpływać na metabolizm glukozy..
Jednoczesne stosowanie innych m-antycholinergików może wzmocnić m-antycholinergiczne działanie amitryptyliny.
Pacjenci powinni poinformować swojego dentystę o przyjęciu amitryptyliny. Suchość w jamie ustnej może prowadzić do zmiany błony śluzowej jamy ustnej, zapalenia, pieczenia i próchnicy.
Zaleca się regularne sprawdzanie u dentysty..

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i poruszania się maszyn

Podczas leczenia amitryptyliną nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane 10 mg i 25 mg.
50 tabletek w butelce z ciemnego szkła, zakorkowanej z zakrętką wykonaną z polipropylenu, pod którą zamontowana jest uszczelka z pierścieniem do odrywania, zapewniająca kontrolę pierwszego otwarcia.
Jedna butelka wraz z instrukcją użycia jest umieszczana w tekturowym pudełku.

Warunki przechowywania

W temperaturze od 15 do 25 ° C.
Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności

5 lat.
Nie używać po upływie daty ważności.